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公开(公告)号：CN116947851A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310899994.4
申请日：2023-07-21
Applicant: 上海应用技术大学 , 浙江华理生物制药有限公司
IPC: C07D455/03 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4375
Abstract: 本发明涉及一种8‑酰亚甲基小檗碱衍生物及其制备方法与应用，8‑酰亚甲基小檗碱衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：#imgabs0#是将具有α‑活泼氢原子的羰基化合物与小檗碱进行加成反应，羰基α位的碳原子与小檗碱8位碳原子共价连接形成，其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的抗菌活性明显高于小檗碱，极具抗菌药用价值。
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公开(公告)号：CN112110934A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011010818.3
申请日：2020-09-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为： 其中，n和m为2‑20的整数，R1包括H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种；R2包括H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物， 与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
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公开(公告)号：CN108101795A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201711425128.2
申请日：2017-12-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C217/80 , C07C215/74 , C07C213/02 , A61K31/136 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰，将其2'位改造成氨基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN119735539A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411786637.8
申请日：2024-12-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D207/277 , C07D207/263
Abstract: 本发明涉及一种4‑氧代吡咯烷衍生物及其制备方法与应用，所述4‑氧代吡咯烷衍生物的结构式为#imgabs0#其中：R1和R2各自独立地选自直链或支链的C1～C18的烷基；Y选自氟原子，氯原子，溴原子，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，硝基苯甲磺酰基，三氟甲磺酰基。其制备过程如下：式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物在碱性条件下，于非质子性溶剂中反应20～28h，经过后处理后，得到式(Ⅰ)所示的化合物，其反应路线如下：#imgabs1#与现有技术相比，本发明的制备方法，其收率高，副产物占比低，溶剂成本低，可用于制备莫西沙星中间体。
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公开(公告)号：CN117727385A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311624552.5
申请日：2023-11-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G16C20/50 , G16C20/70 , G06N3/0455 , G06N3/08
Abstract: 本发明涉及一种基于漂移填充的化学分子表征方法和系统，方法包括以下步骤：S1：获取数据；S2：预处理数据：创建词汇表(词汇表尺寸为词数N)，制定预处理规则，处理后将语料库中不同长度的SMILES序列切片成不同长度的列表，得到预处理后的数据；S3：进阶数据处理：将S2中预处理完的数据通过Word2vec模型和One‑hot模型转化为Transformer的输入与输出，形成训练语料，作为深度学习模型的输入数据；S4：模型训练与优化：Transformer模型基于编码器和解码器的输入，生成数据传递给全连接网络输出预测向量，结合One‑hot生成的输出目标数据优化模型。与现有技术相比，本发明实现深度学习中序列问题的数据平移不变性，提升了分子序列输出的准确率并准确地表征了化学分子的特征。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110627703B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910838481.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07C209/60 , C07C211/48
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。
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公开(公告)号：CN112480083A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011231890.9
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含炔基的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，其结构通式为：(I)与现有技术相比，本发明合成了AZD9291类似物并引入炔基，既保留了AZD9291类似物本身的性质，又增加了炔基的性质，增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN108675965A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810425453.7
申请日：2018-05-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D249/06 , C07D249/04
CPC classification number: C07D249/06 , C07D249/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；本发明提供了一种绿色合成方法，其无溶剂污染，反应条件温和，反应时间短且反应选择性好，所制备的化合物具有潜在的抗癌作用，可用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN119735542A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411786639.7
申请日：2024-12-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D211/90 , A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K47/32 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61K31/4422 , C07C227/42 , C07C229/24
Abstract: 本发明涉及一种L‑谷氨酸氨氯地平及其制备方法与应用，L‑谷氨酸氨氯地平的化学结构式如下：#imgabs0#并通过以下步骤制备得到：将氨氯地平在有机溶剂和纯化水中溶解，加入L‑谷氨酸，加热回流后自然冷却至室温，再通入冷媒保温结晶，抽滤，干燥，即得所述L‑谷氨酸氨氯地平，其反应路线如下：#imgabs1#与现有技术相比，本发明制备的L‑谷氨酸氨氯地平稳定性良好，可以很好的应用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等情况的治疗，合成工序少，可用于制备L‑谷氨酸氨氯地平片剂，片剂溶出度良好，有利于提升L‑谷氨酸氨氯地平的生物利用度。
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公开(公告)号：CN115453073A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202210951789.3
申请日：2022-08-09
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及生物医药生态风险评价技术领域，尤其是涉及一种苯甲酸类化合物对水环境安全性的快速评价方法，本发明首先用BG11培养基进行蓝藻的光照培养；然后在蓝藻中加入不同浓度梯度的苯甲酸类化合物，继续培养，作为实验组，以未添加苯基酸类化合物的蓝藻作为对照组；用紫外分光光度计测定蓝藻的光密度、用N,N‑二甲基甲酰胺法测定蓝藻的叶绿素a值、利用考马斯亮蓝法测定蓝藻的生长蛋白以及利用流式细胞仪测定蓝藻的凋亡；判定水环境的安全性。
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