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公开(公告)号：CN113861179A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111230776.9
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型FLT3激酶抑制剂及其合成与应用，该抑制剂的结构式如下所示：其中，R1、R2、R3、R4分别独立的为H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种。本发明合成的抑制剂相较Quizartinib，IC50值在同一数量级甚至数量级更低，可用于制备治疗急性髓系白血病的药物。
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公开(公告)号：CN112625049A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011230441.2
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , A61K31/365 , A61K47/55 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种叠氮基团修饰荧光素类化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)的结构通式为：本技术方案合成的叠氮基团修饰荧光素类化合物能够与含有炔烃的抗癌药物发生click反应结合，实现抗癌药物的药效以及药物追踪的能力的增强。与现有技术相比，本发明合成的此类化合物具有荧光素原有的定位分布作用特征和亲和力，因叠氮基团的结合更加提升了其与特定抗癌药物的结合能力，进一步增强了抗癌药物的作用以及对药物进行有效的追踪的能力；整体制备过程收率高，副产物少，反应环境温和，可实现工业化的推广。
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公开(公告)号：CN112110934A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011010818.3
申请日：2020-09-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为： 其中，n和m为2‑20的整数，R1包括H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种；R2包括H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物， 与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
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公开(公告)号：CN112457210A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011231901.3
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法，其中通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，得到3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺，反应过程以过量的对三氟甲基苯胺作为溶剂，反应过程所采用的催化剂为有机碱催化剂。与现有技术相比，本发明通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，后处理得产物3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺；其中3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的合成操作简单，成本低、收率高，避免了易挥发有毒有机溶剂的使用以及废气排放，工艺路线绿色环保；所得产物杂质少、目标产物纯度高，原料易回收套用，后处理操作简单，缩短了反应时间，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110684016A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910921602.3
申请日：2019-09-27
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含氟的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，具有通式(I)结构：其中，R1为-CF2H或-CH3，R2为-CF2H或-CH3，所述R1和R2至少有一个为-CF2H。与现有技术相比，本发明增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，可以抑制EGFR的激活或抗性突变，可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN112110934B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202011010818.3
申请日：2020-09-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为：其中，n和m为2‑20的整数，R1为H；R2为H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物，与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
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公开(公告)号：CN110627703A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910838481.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07C209/60 , C07C211/48
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。
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公开(公告)号：CN110627703B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910838481.6
申请日：2019-09-05
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D249/18 , C07C209/60 , C07C211/48
Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。
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公开(公告)号：CN112480083A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011231890.9
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含炔基的AZD9291衍生物及其制备方法和应用，其结构通式为：(I)与现有技术相比，本发明合成了AZD9291类似物并引入炔基，既保留了AZD9291类似物本身的性质，又增加了炔基的性质，增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。
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