公开(公告)号：CN118652221A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410681779.1

申请日：2024-05-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  汪福凯 ,  宋伊洁 ,  余天竞 ,  吴晶晶 ,  廉翔 ,  李秀铭

IPC: C07D261/04 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明涉及化学制药技术领域，尤其是涉及一种异唑啉类化合物及其制备与应用。本发明首先将2‑甲基‑4‑甲醛肟基苯甲酸甲酯溶解后与N‑氯代丁二酰亚胺进行氯代反应，然后转移至室温，加入1,3‑二氯‑5‑(1‑三氟甲基‑乙烯基)苯，环化反应后得到第一中间体；然后将氢氧化钠和第一中间体溶解后反应得到第二中间体；再将第二中间体、氯化亚砜溶解并混匀，然后滴入N,N‑二甲基甲酰胺，反应后得到第三中间体；最后将第三中间体溶解后滴至第一溶液中进行第一次反应，然后加入氢氧化锂溶液，第二次反应得到异唑啉类化合物(一)；或，将第三中间体溶解后滴至第二溶液中，反应得到异唑啉类化合物(二)。本发明提供的合成工艺反应条件温和，无需特殊化学试剂，产率高，纯度高。

公开(公告)号：CN118373733A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410473156.5

申请日：2024-04-19

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  杨国涛 ,  李义聪 ,  李婼雯 ,  徐士博 ,  吴范宏

IPC: C07C49/813 ,  C07D333/22 ,  C07J1/00 ,  C07C45/69 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种含二氟苯乙烯衍生物及其制备方法和应用，本发明在无金属、可见光诱导和有机膦催化作用下，将2‑碘‑2,2‑二氟苯乙酮类化合物、苯乙炔类化合物、膦催化剂混合，加入溶剂中，在室温下搅拌反应6h，得到的反应液经过滤、柱层析纯化后得到目标产物含二氟苯乙烯衍生物。与现有技术相比，本发明的制备方法具有收率高、底物范围广、反应条件温和、绿色环保、区域选择性和立体选择性优异等优点，且具备抗菌活性；本发明制备含二氟苯乙烯及其衍生物的合成方法新颖，合成的含二氟苯乙烯化合物运用于各类有机合成反应中。

公开(公告)号：CN116947851A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310899994.4

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海应用技术大学 ,  浙江华理生物制药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  岳喜妍 ,  于燕燕 ,  廉翔 ,  汪忠华 ,  王天兴

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明涉及一种8‑酰亚甲基小檗碱衍生物及其制备方法与应用，8‑酰亚甲基小檗碱衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：#imgabs0#是将具有α‑活泼氢原子的羰基化合物与小檗碱进行加成反应，羰基α位的碳原子与小檗碱8位碳原子共价连接形成，其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的抗菌活性明显高于小檗碱，极具抗菌药用价值。

公开(公告)号：CN115403479A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202211186108.5

申请日：2022-09-27

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  曹阳 ,  宋利星 ,  朱冉冉 ,  区杏君

IPC: C07C237/04 ,  C07C231/24

Abstract: 本发明涉及一种盐酸三甲卡因半倍水合物晶型及其制备方法，所述盐酸三甲卡因半倍水合物晶型的X射线衍射图谱，在2θ角为6.52°、10.39°、12.63°、13.41°、14.97°、16.23°、17.18°、18.77°、19.33°、20.41°、21.11°、22.11°、24.97°、25.30°、26.24°、27.59°、28.50°、29.74°处显示出特征衍射峰，误差范围为±0.2°。本发明盐酸三甲卡因半倍水合物晶型的制备工艺简单、收率高、纯度高、稳定性好，适于工业化生产，同时该晶型高湿稳定性好，可改善现有晶型稳定性差、易泛黄的缺陷，具有较好的成药前景，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN111218013B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202010074427.1

申请日：2020-01-22

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 杨梅 ,  刘维俊 ,  张晓朵 ,  皮明丽 ,  李以贵 ,  吴范宏

IPC: C08J3/24 ,  C08L1/28 ,  C08K5/07 ,  A61K9/00 ,  A61K31/352 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38

Abstract: 本发明涉及一种交联聚合物的制备方法及其应用，制备方法包括以下步骤：取羧甲基纤维素钠和半乳糖搅拌溶解于水中得到混合物，之后加入交联剂，搅拌溶解，调节体系至反应温度进行聚合反应，反应结束，调节反应产物PH至1～5得到所述交联聚合物；反应所用交联剂为柠檬酸及其衍生物；该交联聚合物用于制备可溶性微针具有良好的溶解性和机械强度。载药可溶性微针最大释药可达0.1033mg。与现有技术相比，本发明具有耐湿性好、溶解性好、制备方法简便易行、载药时药物释放量高的优点。

公开(公告)号：CN113582961A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110988488.3

申请日：2021-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘福力 ,  吴范宏 ,  倪壮 ,  薛康燕 ,  唐慧 ,  朱冉冉 ,  许超 ,  张兰玲

IPC: C07D313/12

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应，经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯，或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐；(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中，采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高，由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。

公开(公告)号：CN113511962A

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202110736060.X

申请日：2021-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  聂辉 ,  吴范宏 ,  倪壮 ,  薛康燕

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07B59/00 ,  A61K31/09 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用，其中氟代乙氧基毛兰素的化学结构式包括制备方法包括首先以3,4‑二羟基苯甲醛与氯化苄为原料，制得3‑羟基‑4‑苄氧基苯甲醛；再将其与溴甲基甲基醚反应，并将产物依次经过Wittig反应、还原反应、烷基化反应后，将所得产物与对甲苯磺酰氯反应制得第五中间体；最后将第五中间体与络合剂K2.2.2、氟化钾反应，产物酸化后即得到上述氟代乙氧基毛兰素。与现有技术相比，本发明所制备的氟代乙氧基毛兰素能够反映示踪剂在机体局部组织内的分布，使肿瘤可视化，并提供靶向代谢途径类型的代谢信息，从而得到氟乙氧基毛兰素在生物体内的组织分布情况以及代谢途径，为更好的研究毛兰素在体内的代谢信息提供有效地证明。

公开(公告)号：CN113493483A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110754982.3

申请日：2021-07-05

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  冉剑雄 ,  廖雪玲 ,  顾岳明 ,  吴范宏

IPC: C07H1/00 ,  C07H17/00

Abstract: 本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。

公开(公告)号：CN113354495A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110554328.8

申请日：2021-05-20

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  王霞 ,  吴平杰 ,  方谋贵 ,  吴范宏

IPC: C07B53/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/40

Abstract: 本发明涉及一种二氟酮羰基取代不对称腈类化合物及其制备与应用，制备方法为：将化合物1、化合物2、TMSCN、催化剂、配体、自由基引发剂与溶剂混合，之后在N2保护下进行反应，经分离后即得到所述的二氟酮羰基取代不对称腈类化合物。与现有技术相比，本发明中二氟酮羰基取代不对称腈类化合物的制备方法具有反应时间短、反应温度较低、高效、高收率等优点，具有较好的工业化生产前景；本发明制备的二氟酮羰基取代不对称腈类化合物的结构是全新的，可以作为各类有机合成反应的通用砌块。

公开(公告)号：CN112159389A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011182396.8

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  郑程 ,  吴晶晶 ,  吴平杰 ,  付晓艺 ,  叶斌斌

IPC: C07D333/22 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C255/40 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及一种二氟酮羰基取代腈类化合物的制备方法，该方法为：将式(1)所示的化合物与催化剂、配体、自由基引发剂和溶剂混合，在N2保护下与式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(4)所示的化合物，即二氟酮羰基取代腈类化合物，如下式所示：其中：R1为苯基、取代苯基或杂环，R2为苯基、环己烯基、取代苯基或杂环。与现有技术相比，本发明具有高效，反应时间短，高收率等优点，具有较好的工业化生产前景，制备的二氟酮羰基取代腈类化合物，具有良好的生理活性，在医药及农药领域具有较好的应用潜力。