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公开(公告)号：CN110437127A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910811357.0
申请日：2019-08-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种2-吲哚酮单氟溴类衍生物的制备方法，包括：S1：在无水THF中，2-吲哚酮类化合物A和三氟乙酸乙酯在引发剂的引发下反应，反应结束后将反应液萃取、干燥、浓缩，得到中间体B；S2：将中间体B与Selectfluor在乙腈溶剂中反应，反应结束后将反应液萃取、干燥、浓缩、提纯，得到中间体C；S3：将中间体C、溴化锂、N-溴代琥珀酰亚胺和三乙胺共同加入无水THF为溶剂中，进行反应，反应结束后将反应液经萃取、干燥、浓缩、提纯，得到2-吲哚酮单氟溴类衍生物D。与现有技术相比，本发明中合成的2-吲哚酮单氟溴类衍生物试剂产率高，最高收率达85％，反应条件温和，制备方法简便，易于操作，且适用于工业生产，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN109879733B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201910265409.9
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4‑二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN111205177A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010129270.8
申请日：2020-02-28
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07D333/22
Abstract: 本发明涉及一种单氟溴代丙酮衍生物的制备方法，该方法为：将式(1)所示的化合物与催化剂、配体、碱和溶剂混合，在N2保护下与式(2)所示的化合物反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(3)所示的单氟溴代丙酮衍生物，如下式所示；其中：R1为苯基、取代苯基或杂环；R2为苯基或取代苯基。与现有技术相比，本发明反应选择性高、条件更温和，反应时间更短。
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公开(公告)号：CN113929575A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202010601027.1
申请日：2020-06-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/716 , C07C67/313 , C07C69/738 , C07C67/03 , C07C69/73 , C07C67/333 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及一种(1R,2S)‑二氢茉莉酮酸甲酯的制备方法，包括以下步骤：首先以二氢茉莉酮酸甲酯、醋酸异丙烯酯为原料，催化合成2‑(3‑乙酰氧基‑2‑戊基环戊‑2‑烯‑1‑基)乙酸甲酯，之后依次经过催化脱氢反应与不对称催化氢化反应，即制得(1R,2S)‑二氢茉莉酮酸甲酯。与现有技术相比，本发明具有合成路线简单，反应条件温和等优点，仅通过三步反应即可合成高顺式(1R,2S)‑二氢茉莉酮酸甲酯，并且在合成过程中所用到的溶剂与催化剂经分离提纯后可重复使用，符合绿色化学发展理念。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109879733A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910265409.9
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4-二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN113929575B
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202010601027.1
申请日：2020-06-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/716 , C07C67/313 , C07C69/738 , C07C67/03 , C07C69/73 , C07C67/333 , C07C69/732
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公开(公告)号：CN113929569A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111060084.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/80 , C07C49/697 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/233 , C07D333/22 , C07C253/00 , C07C253/14 , C07C255/40
Abstract: 本发明涉及一种单氟碘代丙酮类化合物及其制备方法与应用，具有如下结构式：其中，R1为苯基、稠环、取代苯基、烷基或杂环中的一种；制备方法包括将式(1)所示的化合物、碘化锂、卤化试剂于有机溶剂中混合，并在冰浴下搅拌反应10‑40min，之后加入三乙胺并在‑20℃至40℃下反应，经分离纯化后即得到上述单氟碘代丙酮类化合物。与现有技术相比，本发明具有反应效率高、反应时间短、收率高、反应条件温和等优点，可用作单氟烷基化试剂，也可作为各类有机合成反应的通用砌块，因而在有机合成领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113354495A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110554328.8
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07B53/00 , C07C253/00 , C07C255/40
Abstract: 本发明涉及一种二氟酮羰基取代不对称腈类化合物及其制备与应用，制备方法为：将化合物1、化合物2、TMSCN、催化剂、配体、自由基引发剂与溶剂混合，之后在N2保护下进行反应，经分离后即得到所述的二氟酮羰基取代不对称腈类化合物。与现有技术相比，本发明中二氟酮羰基取代不对称腈类化合物的制备方法具有反应时间短、反应温度较低、高效、高收率等优点，具有较好的工业化生产前景；本发明制备的二氟酮羰基取代不对称腈类化合物的结构是全新的，可以作为各类有机合成反应的通用砌块。
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公开(公告)号：CN112159389A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011182396.8
申请日：2020-10-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07C253/00 , C07C253/34 , C07C255/40 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种二氟酮羰基取代腈类化合物的制备方法，该方法为：将式(1)所示的化合物与催化剂、配体、自由基引发剂和溶剂混合，在N2保护下与式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到式(4)所示的化合物，即二氟酮羰基取代腈类化合物，如下式所示：其中：R1为苯基、取代苯基或杂环，R2为苯基、环己烯基、取代苯基或杂环。与现有技术相比，本发明具有高效，反应时间短，高收率等优点，具有较好的工业化生产前景，制备的二氟酮羰基取代腈类化合物，具有良好的生理活性，在医药及农药领域具有较好的应用潜力。
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