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公开(公告)号：CN108276267B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1‑二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1‑二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109879733B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201910265409.9
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4‑二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN108218680B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810067496.2
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(E)型含氟1,1‑二苯乙烯类化合物及制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时A环固定为没有取代基的苯环，其结构如式(I)所示。含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和B环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108218679B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810052839.8
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109879733A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910265409.9
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813
Abstract: 本发明提供了一种单氟溴代丙酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括：将式(IV)所示的化合物溶解在1,4-二恶烷(二氧六环)中，加入催化剂三氟甲磺酸镍(II)(Ni(OTf)2)、配体邻菲罗啉(phen)、无水碳酸钾(K2CO3)和R2B(OH)2，在N2保护下进行反应，得到的反应液经萃取、浓缩得到式(V)所示的单氟溴代丙酮衍生物；其中，R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种；R2为苯基或取代苯基，取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应条件较为温和，制备方法简单，方便，易于操作，且适用于工业生产等优点，可应用于医药农药等领域。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109824492A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910265625.3
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明提供了一种运用格氏试剂合成单氟溴代丙酮衍生物的方法，其特征在于，包括：将单氟溴乙酸乙酯溶解在无水THF中，用氮气置换3-4次，在-78～0℃逐滴加入格氏试剂进行反应，经后处理得到单氟溴代丙酮衍生物，所述的单氟溴乙酸乙酯的结构式为式(I)，格氏试剂的结构式为式(II)，单氟溴代丙酮衍生物的结构式为式(III)，其中，所述的R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，所述的取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应时间短，制备方法简单，方便，高效，易于操作，且适用于工业生产，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN108451976A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810706988.1
申请日：2018-07-02
Applicant: 上海应用技术大学
CPC classification number: A61K9/1652 , A23C9/1522 , A23L33/16 , A23V2002/00 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K33/26 , A61P3/02 , A23V2200/02 , A23V2200/21 , A23V2250/51084 , A23V2250/1592 , A23V2250/612 , A23V2250/032
Abstract: 本发明涉及一种硫酸亚铁微丸及其制备方法，其原料配比为：七水合硫酸亚铁150-300g、填充剂50-100g、粘合剂150-250ml，粘合剂为聚吡咯烷酮K30，填充剂为微晶纤维素和乳糖，制备时依次将七水合硫酸亚铁、微晶纤维素、乳糖加入到流化床制粒机中，设定风机频率、进风温度、抖袋速度、喷雾压力、粘合剂加入的流速等参数，启动风机，开始加热，待物料温度稳定后喷入粘合剂，继续通风、加热，待颗粒干燥后，停止加热，关闭风机，取出颗粒，将制得的成品过药典筛；本发明提高了药物稳定性，可有效调节药物释放速率，减少药物突释效应，对肠道刺激较小，提高了用药安全性，且制备方法简单、方便、易于操作，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN108276267A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1-二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1-二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1-二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1-二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108218680A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810067496.2
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(E)型含氟1,1‑二苯乙烯类化合物及制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时A环固定为没有取代基的苯环，其结构如式(I)所示。含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和B环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108218679A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810052839.8
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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