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公开(公告)号：CN110683943B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910906351.1
申请日：2019-09-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813 , C07C45/79
Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3‑烯炔类化合物及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将α,α,α‑碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1‑1.5):(1.5‑2.5):(0.01‑0.1):(1‑2)混合，加入至溶剂中，反应分离提纯，即得到目的产物氟代1,3‑烯炔类化合物。与现有技术相比，本发明中合成1,3‑烯炔类化合物的制备方法为一锅法，具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点，具有较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN108218679B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810052839.8
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109912397B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910261451.3
申请日：2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/697 , C07C49/755 , C07C69/757 , C07D333/54 , C07C45/69 , C07C67/347
Abstract: 本发明提供了一种偕二氟取代四氢萘酮类化合物及其制备方法。所述的偕二氟取代四氢萘酮类化合物，其特征在于，其结构如通式(I)所示：其中：Ar选自萘基、噻吩基、苯基、间、对、邻位烷基取代苯基，间、对、邻位卤素取代苯基，间、对、邻位三氟甲基取代苯基，间、对、邻位氰基取代苯基；R1选自烷基、取代烷基、苄基、苯基、取代苯基、羧酸酯基。本发明制备步骤简单、条件温和，产率高。
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公开(公告)号：CN110683943A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910906351.1
申请日：2019-09-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/68 , C07C49/813 , C07C45/79
Abstract: 本发明涉及一种氟代1,3-烯炔类化合物及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将α,α,α-碘二氟丙酮类化合物、取代端炔、催化剂及碱以摩尔比(1-1.5):(1.5-2.5):(0.01-0.1):(1-2)混合，加入至溶剂中，反应分离提纯，即得到目的产物氟代1,3-烯炔类化合物。与现有技术相比，本发明中合成1,3-烯炔类化合物的制备方法为一锅法，具有产率高、反应条件温和、选择性高、官能团相容性广泛、制备方法简单、易于操作等优点，具有较好的工业化生产前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109824492A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910265625.3
申请日：2019-04-03
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明提供了一种运用格氏试剂合成单氟溴代丙酮衍生物的方法，其特征在于，包括：将单氟溴乙酸乙酯溶解在无水THF中，用氮气置换3-4次，在-78～0℃逐滴加入格氏试剂进行反应，经后处理得到单氟溴代丙酮衍生物，所述的单氟溴乙酸乙酯的结构式为式(I)，格氏试剂的结构式为式(II)，单氟溴代丙酮衍生物的结构式为式(III)，其中，所述的R1为苯基，萘基，取代苯基，烷基或杂环，所述的取代苯基中的取代基选自氢，氟，溴，氯，三氟甲氧基，甲氧基，甲基或苯基中的一种或几种。本发明产率较高，反应时间短，制备方法简单，方便，高效，易于操作，且适用于工业生产，可应用于医药农药等领域。
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公开(公告)号：CN108276267A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1-二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1-二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1-二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1-二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108218679A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810052839.8
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种(Z)型含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在1,1‑二苯乙烯A芳环的2',3',4'位用多种取代基进行化学结构修饰，同时B环固定为没有取代基的苯环。含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物的结构如式(I)所示；含氟1‑苯基‑1‑芳基‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，含氟部分取代基C和A环上取代基的不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108276267B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1‑二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1‑二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109912397A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910261451.3
申请日：2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/697 , C07C49/755 , C07C69/757 , C07D333/54 , C07C45/69 , C07C67/347
Abstract: 本发明提供了一种偕二氟取代四氢萘酮类化合物及其制备方法。所述的偕二氟取代四氢萘酮类化合物，其特征在于，其结构如通式(I)所示： 其中：Ar选自萘基、噻吩基、苯基、间、对、邻位烷基取代苯基，间、对、邻位卤素取代苯基，间、对、邻位三氟甲基取代苯基，间、对、邻位氰基取代苯基；R1选自烷基、取代烷基、苄基、苯基、取代苯基、羧酸酯基。本发明制备步骤简单、条件温和，产率高。
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