一种泰拉霉素的合成方法

    公开(公告)号:CN113493483A

    公开(公告)日:2021-10-12

    申请号:CN202110754982.3

    申请日:2021-07-05

    Abstract: 本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法,包括以下步骤:(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应,选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体;(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化,制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体;(3)在强碱作用下,三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应,制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体;(4)在有机溶剂条件下,4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应,得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比,本发明反应选择性高监控方便,缩短了反应步骤,避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题,提高了反应效率的同时降低了生产成本。

Patent Agency Ranking