公开(公告)号：CN113651792A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110990016.1

申请日：2021-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  刘福力 ,  黄金文 ,  倪壮 ,  薛康燕 ,  唐慧 ,  朱冉冉 ,  许超 ,  张兰玲

IPC: C07D313/12

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的改进合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)将三苯基膦与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行反应，制得(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦；(2)将(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应，制得多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第二步反应中采用Wittig反应，使得反应更加简单，对溶剂及原料的水分、反应设备等条件要求更低，重复率更高。与现有的工艺相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。

公开(公告)号：CN113582961A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110988488.3

申请日：2021-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘福力 ,  吴范宏 ,  倪壮 ,  薛康燕 ,  唐慧 ,  朱冉冉 ,  许超 ,  张兰玲

IPC: C07D313/12

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应，经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯，或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐；(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中，采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高，由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。

公开(公告)号：CN114149425A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202111357661.6

申请日：2021-11-16

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  刘福力 ,  唐慧 ,  倪壮 ,  吴范红

IPC: C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其是涉及5‑氟甲基吡啶衍生物和18‑F同位素标记的5‑氟甲基吡啶衍生物及其制备与应用。本发明中的18‑F同位素标记的5‑氟甲基吡啶衍生物对tau蛋白作用效果良好，对神经元内的神经纤维缠结具有抑制作用，通过PET显像技术，示踪小鼠体内动态的生物学过程，将获得的信息，通过计算机处理，以解剖影像的形式及生理参数，显示靶器官或病变组织的状况。其有望作为一种新型18F标记的用于治疗与诊断阿尔兹海默病的PET示踪剂，在阿尔茨海默病的治疗与诊断方面有不错的发展潜力。