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公开(公告)号:CN113651792A
公开(公告)日:2021-11-16
申请号:CN202110990016.1
申请日:2021-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D313/12
Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的改进合成方法。该方法包括以下合成步骤:(1)将三苯基膦与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行反应,制得(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦;(2)将(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应,制得多塞平;(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应,制得盐酸多塞平。本发明于第二步反应中采用Wittig反应,使得反应更加简单,对溶剂及原料的水分、反应设备等条件要求更低,重复率更高。与现有的工艺相比,本发明具有工艺简单,生产成本低,工艺步骤少等优点。
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公开(公告)号:CN113861179A
公开(公告)日:2021-12-31
申请号:CN202111230776.9
申请日:2021-10-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型FLT3激酶抑制剂及其合成与应用,该抑制剂的结构式如下所示:其中,R1、R2、R3、R4分别独立的为H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种。本发明合成的抑制剂相较Quizartinib,IC50值在同一数量级甚至数量级更低,可用于制备治疗急性髓系白血病的药物。
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公开(公告)号:CN117430557A
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202311351204.5
申请日:2023-10-18
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D235/08 , A61K31/4184 , C07C59/50 , C07C51/43 , C07C51/42 , A61P9/12 , C07C235/34
Abstract: 本发明涉及一种地巴唑类药物与苦杏仁酸的共晶晶型的制备与应用以及药物组合物,制备方法包括冷却结晶法、混悬液搅拌法以及机械球磨法。与现有技术相比,本发明中的地巴唑/盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型制备方法简单,容易控制,重现性好,可以获得稳定的地巴唑与苦杏仁酸和盐酸地巴唑与苦杏仁酸的共晶晶型,且晶型的纯度高,达到99.9%以上,地巴唑/盐酸地巴唑溶出速度快,在制备预防或治疗高血压的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN115403479A
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202211186108.5
申请日:2022-09-27
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C237/04 , C07C231/24
Abstract: 本发明涉及一种盐酸三甲卡因半倍水合物晶型及其制备方法,所述盐酸三甲卡因半倍水合物晶型的X射线衍射图谱,在2θ角为6.52°、10.39°、12.63°、13.41°、14.97°、16.23°、17.18°、18.77°、19.33°、20.41°、21.11°、22.11°、24.97°、25.30°、26.24°、27.59°、28.50°、29.74°处显示出特征衍射峰,误差范围为±0.2°。本发明盐酸三甲卡因半倍水合物晶型的制备工艺简单、收率高、纯度高、稳定性好,适于工业化生产,同时该晶型高湿稳定性好,可改善现有晶型稳定性差、易泛黄的缺陷,具有较好的成药前景,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号:CN113582961A
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:CN202110988488.3
申请日:2021-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D313/12
Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤:(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应,经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯,或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐;(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平;(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应,制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中,采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高,由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比,本发明具有工艺简单,生产成本低,工艺步骤少等优点。
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