公开(公告)号：CN113440528A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010228597.0

申请日：2020-03-27

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 ,  上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  黄金文 ,  舒海英 ,  俞晓东

IPC: A61K31/4706 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种光学纯的4‑氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发现了(S)‑4‑氨基喹啉类化合物和(R)‑4‑氨基喹啉类化合物在治疗冠状病毒引起的疾病上有更好的疗效。

公开(公告)号：CN118598799A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410636673.X

申请日：2024-05-22

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨源 ,  于燕燕 ,  汪忠华 ,  廉翔 ,  王心仪

IPC: C07D211/90 ,  A61K9/20 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到：将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应；使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平；将左旋氨氯地平溶于无水乙醇，加入门冬氨酸和水进行反应；过滤后待滤液冷却，旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分：门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份，填充剂31‑63份，崩解剂1‑4份，润滑剂0.5‑2份，二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比，本发明制备方法简单，门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好，门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。

公开(公告)号：CN113896646A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202010639388.5

申请日：2020-07-06

Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 ,  上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  吴建越 ,  汪忠华 ,  俞晓东 ,  舒海英 ,  庄寅川 ,  童闰节 ,  李云芳

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/80

Abstract: 本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的新型制备方法。本发明通过相应异丁酰乙酸酯与苯胺在无催化剂或者微量有机碱催化剂作用下进行酰胺化反应，蒸除反应产生的醇。反应结束后，回收过量的异丁酰乙酸酯，直接得到高纯度的4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺。本发明中4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的合成工艺路线，反应时间短，所得产物杂质少、目标产物纯度高，收率高；原料易回收套用，无废水、废气排放。避免了低沸点、易挥发有毒有机溶剂的使用，符合原子经济性，绿色、安全环保，操作简便，成本低，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN112457210A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011231901.3

申请日：2020-11-06

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 汪忠华 ,  李云芳 ,  吴范宏 ,  胡银杰 ,  陈秀萍 ,  冉剑雄 ,  王祥聪 ,  邵海兵

IPC: C07C235/80 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的制备方法，其中通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，得到3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺，反应过程以过量的对三氟甲基苯胺作为溶剂，反应过程所采用的催化剂为有机碱催化剂。与现有技术相比，本发明通过乙酰乙酸乙酯与对三氟甲基苯胺进行酰胺化反应，后处理得产物3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺；其中3‑氧‑N‑(4‑三氟甲基苯基)丁酰胺的合成操作简单，成本低、收率高，避免了易挥发有毒有机溶剂的使用以及废气排放，工艺路线绿色环保；所得产物杂质少、目标产物纯度高，原料易回收套用，后处理操作简单，缩短了反应时间，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN116947851A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310899994.4

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海应用技术大学 ,  浙江华理生物制药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  岳喜妍 ,  于燕燕 ,  廉翔 ,  汪忠华 ,  王天兴

IPC: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明涉及一种8‑酰亚甲基小檗碱衍生物及其制备方法与应用，8‑酰亚甲基小檗碱衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：#imgabs0#是将具有α‑活泼氢原子的羰基化合物与小檗碱进行加成反应，羰基α位的碳原子与小檗碱8位碳原子共价连接形成，其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌的抗菌活性明显高于小檗碱，极具抗菌药用价值。

公开(公告)号：CN112110934A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN202011010818.3

申请日：2020-09-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  李云芳 ,  胡银杰 ,  吴范宏 ,  陈秀萍 ,  冉剑雄 ,  王祥聪

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用，其中生物标记物的结构式为： 其中，n和m为2‑20的整数，R1包括H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种；R2包括H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种；制备方法包括：将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应，之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物， 与现有技术相比，本发明制备方法简单、操作方便、条件温和，所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。

公开(公告)号：CN108101795A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201711425128.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  吴范宏 ,  沙娜 ,  韩杰 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C217/80 ,  C07C215/74 ,  C07C213/02 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰，将其2'位改造成氨基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN119735539A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411786637.8

申请日：2024-12-06

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  金美辰 ,  汪忠华 ,  陈子剑 ,  张芮萌 ,  李春雨

IPC: C07D207/277 ,  C07D207/263

Abstract: 本发明涉及一种4‑氧代吡咯烷衍生物及其制备方法与应用，所述4‑氧代吡咯烷衍生物的结构式为#imgabs0#其中：R1和R2各自独立地选自直链或支链的C1～C18的烷基；Y选自氟原子，氯原子，溴原子，甲磺酰基，对甲苯磺酰基，硝基苯甲磺酰基，三氟甲磺酰基。其制备过程如下：式(Ⅱ)所示的化合物和式(Ⅲ)所示的化合物在碱性条件下，于非质子性溶剂中反应20～28h，经过后处理后，得到式(Ⅰ)所示的化合物，其反应路线如下：#imgabs1#与现有技术相比，本发明的制备方法，其收率高，副产物占比低，溶剂成本低，可用于制备莫西沙星中间体。

公开(公告)号：CN117727385A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311624552.5

申请日：2023-11-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  吴亦初 ,  吴范宏 ,  杨阳 ,  张芮萌 ,  陈子剑 ,  金美辰 ,  夏思彤 ,  吴德会

IPC: G16C20/50 ,  G16C20/70 ,  G06N3/0455 ,  G06N3/08

Abstract: 本发明涉及一种基于漂移填充的化学分子表征方法和系统，方法包括以下步骤：S1：获取数据；S2：预处理数据：创建词汇表(词汇表尺寸为词数N)，制定预处理规则，处理后将语料库中不同长度的SMILES序列切片成不同长度的列表，得到预处理后的数据；S3：进阶数据处理：将S2中预处理完的数据通过Word2vec模型和One‑hot模型转化为Transformer的输入与输出，形成训练语料，作为深度学习模型的输入数据；S4：模型训练与优化：Transformer模型基于编码器和解码器的输入，生成数据传递给全连接网络输出预测向量，结合One‑hot生成的输出目标数据优化模型。与现有技术相比，本发明实现深度学习中序列问题的数据平移不变性，提升了分子序列输出的准确率并准确地表征了化学分子的特征。

公开(公告)号：CN110627703B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201910838481.6

申请日：2019-09-05

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  陈秀萍 ,  韩杰 ,  吴范宏 ,  冉剑雄 ,  胡银杰 ,  李云芳 ,  王祥聪

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/18 ,  C07C209/60 ,  C07C211/48

Abstract: 本发明涉及一种芳香胺类化合物的二氟甲基化合成方法，本发明以胺类化合物和二氟碘代酮类化合物为原料，在乙腈和水作溶剂，室温条件下进行反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到含二氟甲基的化合物。本发明提供了一种合成方法，反应条件温和，反应时间短，所制备的化合物可用于医药农药领域药物的合成。