公开(公告)号：CN108101795A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201711425128.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  吴范宏 ,  沙娜 ,  韩杰 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C217/80 ,  C07C215/74 ,  C07C213/02 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰，将其2'位改造成氨基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN108129325A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810122127.9

申请日：2018-02-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  韩杰 ,  李丹丹 ,  吴范宏 ,  黄磊磊 ,  沙娜 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C205/35 ,  C07C201/12 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C41/22 ,  C07F9/54 ,  C07C217/80 ,  C07C213/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氟代含氮二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1-氟乙基或三氟甲基进行化学结构修饰，2'位用硝基或氨基等含氮取代基修饰，得到的一种氟代含氮二苯乙烯衍生物如结构式(I)所示；本发明的氟代含氮二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN108675965A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810425453.7

申请日：2018-05-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  韩杰 ,  冉剑雄 ,  吴范宏 ,  黄磊磊 ,  陈秀萍 ,  沙娜 ,  李丹丹

IPC: C07D249/06 ,  C07D249/04

CPC classification number: C07D249/06 ,  C07D249/04

Abstract: 本发明公开了一种含氟1，2，3‑三氮唑类化合物的点击化学合成方法。本发明以式(2)所示的叠氮化合物和式(3)所示的三氟乙酰基修饰的非端炔为原料，在无溶剂无催化剂仅加热条件下进行点击化学反应，薄板层析跟踪反应直至反应完全，经后处理得到式(1)所示含氟1，2，3‑三氮唑类化合物；本发明提供了一种绿色合成方法，其无溶剂污染，反应条件温和，反应时间短且反应选择性好，所制备的化合物具有潜在的抗癌作用，可用于医药农药等领域。

公开(公告)号：CN108003032A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711423842.8

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  黄磊磊 ,  韩杰 ,  吴范宏 ,  沙娜 ,  李丹丹 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C205/35 ,  C07C205/26 ,  C07C201/12 ,  C07C45/29 ,  C07C47/575 ,  C07C47/565 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C37/00 ,  C07C39/11 ,  C07F7/18 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明公开了一种(1,1-二氟乙基)二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用；本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1,1-二氟乙基进行化学结构修饰，将其2'位改造成硝基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。