公开(公告)号：CN116514662B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202211593001.2

申请日：2022-12-12

Applicant: 山东京博农化科技股份有限公司

Inventor： 张宗英 ,  刘玲玲 ,  贾永林 ,  于志波 ,  王祥传 ,  李珂 ,  张力伟 ,  崔子玉

IPC: C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/26

Abstract: 本发明属于有机合成领域，涉及5‑氟‑2‑硝基苯酚的制备方法，以2,4‑二氟硝基苯为原料，以非极性有机溶剂为溶剂，以固体碱为羟基化试剂，以二甲亚砜作为固体碱助溶剂，制备5‑氟‑2‑硝基苯酚。该体系采用非极性有机溶剂，反应应速率可控；采用固体碱，避免水参与反应且无机碱在有机相中溶解度较小，可有效控制副反应的产生，提高目标产物的选择性及收率。产物盐水溶后，加盐酸调pH前，往体系中加入氯化钙溶液，使氟离子与氯化钙反应生成氟化钙，由于氟化钙在水中的溶解度很小，在高温蒸出产物与水混合物的过程中，该酸性体系对设备的影响大大减小。本发明方法较之传统水解制备5‑氟‑2‑硝基苯酚的方法，取得了很好的技术效果。

公开(公告)号：CN117924090A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202211255228.6

申请日：2022-10-13

Applicant: 中国石油化工股份有限公司 ,  中石化南京化工研究院有限公司 ,  中国石化集团南京化学工业有限公司

Inventor： 金钢 ,  张蓉蓉 ,  任磊 ,  金汉强

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明属于精细化工领域，涉及一种合成2‑氯‑4,6‑二硝基间苯二酚的方法，该方法中1,2,3‑三氯‑4,6‑二硝基苯高转化率＞99%，2‑氯‑4,6‑二硝基间苯二酚选择性＞99%；与现有技术相比，本发明方案中，物料传质效果好，反应时间短，反应效率高。

公开(公告)号：CN117362284A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311323715.6

申请日：2023-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 高玉兴 ,  陈行杰 ,  许鹏翔 ,  叶子义

IPC: C07D413/04 ,  C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  C07D265/36

Abstract: 本发明提供了一种丙炔氟草胺的合成方法，属于农药合成技术领域。本发明以2,4‑二氟硝基苯为起始原料，经水解，溴代，醚化，关环，丙炔化和酰基化，得到产物丙炔氟草胺。本发明提供的方法解决了现有丙炔氟草胺合成工艺繁琐，环境污染大，收率低等问题，本发明的丙炔氟草胺的合成方法适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN117209382A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311168963.8

申请日：2023-09-11

Applicant: 凯特立斯(深圳)科技有限公司 ,  深圳艾欣达伟医药科技有限公司

Inventor： 稂琪伟 ,  丁小兵 ,  尹聪聪 ,  管庆鑫 ,  段建新 ,  卢兆强

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  C07C213/00 ,  C07C215/76 ,  C07C201/06 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24

Abstract: 不对称催化氢化制备手性二级醇中间体的方法、工艺， 将式I所示的中间体化合物在贵金属‑双膦双胺手性催化剂、碱、氢源以及有机溶剂存在下进行不对称氢化反应，其中，所述的氢源选自氢气，贵金属‑双膦双胺手性催化剂具有下式III结构， 式III中X、Y各自独立为卤素、醋酸根或氢， 表示双膦配体， 表示二胺结构，贵金属Ru选自钌、铑、铱或钯，式I和式II中的R选自硝基‑NO2、亚硝基‑NO、氨基‑NH2、取代的氨基‑NR1R2，R1和R2各自独立为胺基保护基，优选为烷氧羰基、酰基和烷基。

公开(公告)号：CN115611947B

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202211621017.X

申请日：2022-12-16

Applicant: 上海泰坦科技股份有限公司

Inventor： 谢应波 ,  张庆 ,  张华 ,  罗桂云 ,  曹云 ,  董斌

IPC: C07F9/6574 ,  C07C37/62 ,  C07C39/40 ,  C07C37/11 ,  C07C39/14 ,  C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  C07C209/00 ,  C07C211/64 ,  B01J31/02

Abstract: 本申请涉及化合物合成的技术领域，具体公开了一种手性磷酸催化剂及其合成方法。一种手性磷酸催化剂的合成方法：S1、卤化反应，以[1,1'‑联萘]‑2,2'‑二醇、卤化剂为原料，进行卤化反应，得到中间体I；S2、Suzuki偶联反应，得到通式（Ⅰ）表示的中间体Ⅱ；通式（Ⅰ）中，R选自苯甲基、菲基、苯基、叔丁基苯基、三氟甲基苯基、硝基苯基、三异丙基苯基；S3、将中间体Ⅱ经磷酸化反应，得到手性磷酸催化剂粗品；S4、将手性磷酸催化剂粗品经硅胶柱层析、洗脱，得到手性磷酸催化剂。本申请中的合成方法具有降低了手性磷酸催化剂的合成成本，且制备路线简洁高效、反应条件温和安全，为工业化大规模制备提供了可靠的依据的优点。

公开(公告)号：CN115611947A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211621017.X

申请日：2022-12-16

Applicant: 上海泰坦科技股份有限公司

Inventor： 谢应波 ,  张庆 ,  张华 ,  罗桂云 ,  曹云 ,  董斌

IPC: C07F9/6574 ,  C07C37/62 ,  C07C39/40 ,  C07C37/11 ,  C07C39/14 ,  C07C201/12 ,  C07C205/26 ,  C07C209/00 ,  C07C211/64 ,  B01J31/02

Abstract: 本申请涉及化合物合成的技术领域，具体公开了一种手性磷酸催化剂及其合成方法。一种手性磷酸催化剂的合成方法：S1、卤化反应，以[1,1'‑联萘]‑2,2'‑二醇、卤化剂为原料，进行卤化反应，得到中间体I；S2、Suzuki偶联反应，得到通式（Ⅰ）表示的中间体Ⅱ；通式（Ⅰ）中，R选自苯甲基、菲基、苯基、叔丁基苯基、三氟甲基苯基、硝基苯基、三异丙基苯基；S3、将中间体Ⅱ经磷酸化反应，得到手性磷酸催化剂粗品；S4、将手性磷酸催化剂粗品经硅胶柱层析、洗脱，得到手性磷酸催化剂。本申请中的合成方法具有降低了手性磷酸催化剂的合成成本，且制备路线简洁高效、反应条件温和安全，为工业化大规模制备提供了可靠的依据的优点。

公开(公告)号：CN115215799A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210968135.1

申请日：2022-08-12

Applicant: 上海爱博医药科技有限公司

Inventor： 詹正云

IPC: C07D215/48 ,  C07C303/22 ,  C07C309/46 ,  C07C213/02 ,  C07C215/76 ,  C07C201/08 ,  C07C205/26 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了式IIIb所示的化合物，其顺反异构体、外消旋体、氘代或药学上可接受的盐或它们的混合物，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为多个酪氨酸激酶(RTK)重要靶点抑制剂及其用于治疗多种伴有血管形成的肿瘤等疾病的用途。本发明的化合物可以作为抑制活性更好的RTK靶向多抗药物用于有效治疗胰腺癌、肺癌、肾癌、肝癌、胃癌、宫颈癌和白血病等多种癌症疾病，其中E、G1、G2、G3、G4、G5、R1、R2、R3、X1、X2、X3、X4以及化合物中各元素可能的同位素取代标记如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN111285768B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202010308782.0

申请日：2020-04-18

Applicant: 湖北工程学院

Inventor： 张瑶瑶 ,  王锋 ,  丁瑜 ,  杨雄 ,  张曼

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/19 ,  C07C205/32 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及手性催化剂制备领域，尤其涉及一种聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂及其制备方法。本发明的聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂的制备方法，包括步骤：(1)将双键咪唑与卤代烷烃进行反应，并通过阴离子树脂进行交换得到双键型离子液体；(2)双键型离子液体与手性氨基酸进行反应得到双键离子液体型手性氨基酸；(3)将双键离子液体型手性氨基酸进行可控自由基聚合得到聚合离子液体型氨基酸；(4)最后聚合物在金属铜盐的作用下通过配位作用得到聚离子液体型手性氨基酸铜配合物催化剂。聚离子液体型手性氨基酸铜催化剂不仅提高了水相中不对称Henry加成反应的催化反应效率，而且具有回收简单，重复使用性能优异的特点。

公开(公告)号：CN114560771A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210218046.5

申请日：2022-03-07

Applicant: 中北大学

Inventor： 梁栋 ,  张晓雨 ,  李彦乐 ,  任梦宇 ,  张小悦 ,  李永祥

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/26 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明为一种光催化选择性硝化溴代苯酚的方法，涉及光催化有机合成和精细化工领域。具体以可见光为能源，亚硝酸盐为硝化试剂，银掺杂胍基修饰氮化碳为催化剂，在乙腈和水的溶剂中，选择性硝化二溴代苯酚制得兼有溴代和硝基官能团的苯酚中间体。与传统硝化工艺相比，本发明未采用硝酸、硫酸、乙酸、氟磺酸等强酸体系，生产工艺之环境责任小，无需加热且仅在常温进行，能直接利用自然界普遍之可见光资源，以廉价易得之亚硝酸盐为硝化试剂，条件温和且选择性高，符合现代绿色化学的要求。

公开(公告)号：CN114432280A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011221941.X

申请日：2020-11-05

Applicant: 山东大学

Inventor： 韩克利 ,  张洪苓 ,  贾燕 ,  王艺颖

IPC: A61K31/047 ,  A61P31/14 ,  C07C205/26

Abstract: 本发明公开了Bronopol在制备抗冠状病毒感染药物中的应用，以及在制备冠状病毒3C样蛋白酶3Clpro抑制剂药物中的应用，Bronopol对冠状病毒的靶点3C样蛋白酶3Clpro的酶活性有较强抑制作用，具有发展为治疗和预防冠状病毒尤其是抗新冠病毒的药物的潜力。