公开(公告)号：CN118598799A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410636673.X

申请日：2024-05-22

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  杨源 ,  于燕燕 ,  汪忠华 ,  廉翔 ,  王心仪

IPC: C07D211/90 ,  A61K9/20 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明涉及一种门冬氨酸左旋氨氯地平原料药、片剂及制备方法。其中门冬氨酸左旋氨氯地平原料药采用以下方法制备得到：将氨氯地平碱、L‑酒石酸和添加剂混合进行拆分反应；使用二氯甲烷、水和碱性水溶液对得到的s‑氨氯地平‑L‑酒石酸盐进行萃取得到左旋氨氯地平；将左旋氨氯地平溶于无水乙醇，加入门冬氨酸和水进行反应；过滤后待滤液冷却，旋干、干燥后即得门冬氨酸左旋氨氯地平原料药。门冬氨酸左旋氨氯地平片剂包括以下重量份组分：门冬氨酸左旋氨氯地平原料药5‑15份，填充剂31‑63份，崩解剂1‑4份，润滑剂0.5‑2份，二氧化硅0.4‑0.8份。与现有技术相比，本发明制备方法简单，门冬氨酸左旋氨氯地平原料药溶解度较好，门冬氨酸左旋氨氯地平片剂溶出率较高。

公开(公告)号：CN117752601A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311624543.6

申请日：2023-11-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  王心仪 ,  于燕燕 ,  郭玲玲 ,  廉翔

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/42 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61K47/10 ,  A61P33/00

Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳自微乳组合物及其制备方法与应用。所述的氟雷拉纳自微乳组合物包括氟雷拉纳、油相、乳化剂和助乳化剂，各组分的质量百分数为：氟雷拉纳0.1～10％，油相10～50％；乳化剂9～81％；助乳化剂5～75％。制备方法为：按质量比称取氟雷拉纳、乳化剂和助乳化剂，混合均匀；随后按质量比称取并加入油相，混合均匀，待乳化完全后即得氟雷拉纳自微乳组合物。与现有技术相比，本发明遇到水性介质后可迅速乳化成分布均匀的乳化体系，能够有效提高氟雷拉纳在水中的溶解度，增加药物的稳定性，提高氟雷拉纳的有效吸收。

公开(公告)号：CN118593430A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410637383.7

申请日：2024-05-22

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 于燕燕 ,  王心仪 ,  吴范宏 ,  郭玲玲 ,  廉翔 ,  唐龙 ,  杨辰贇 ,  王芯悦 ,  张楠

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/42 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/20 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61P33/00

Abstract: 本发明涉及一种氟雷拉纳固体自微乳组合物及其制备方法和应用。所述氟雷拉纳自微乳制剂为固体自微乳制剂，包括氟雷拉纳液体自微乳和固体吸附剂；液体自微乳与固体吸附剂的质量比为1:1～1:60。制备方法具体为按预设质量比称取氟雷拉纳液体自微乳和固体吸附剂，在常温下混合均匀，获得氟雷拉纳固体自微乳组合物。与现有技术相比，本发明制备的氟雷拉纳固体自微乳组合物能够同时具备自微乳和固体制剂的优点，不仅能自发形成微乳，显著增加氟雷拉纳的溶出，提高生物利用度，而且性质稳定，贮存、运输、携带方便，并减少药物的表面活性剂含量，降低毒副作用，且能够实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。