公开(公告)号：CN108383805A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810419082.1

申请日：2018-05-04

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  赵志祥 ,  庞婉 ,  于娆 ,  李忆平

IPC: C07D295/13

Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的制备方法具体如下：(1)将草酸二乙酯与水合肼反应得到草酸单乙酯酰肼；(2)将草酸单乙酯酰肼与苯甲醛衍生物在溶剂中反应得到草酸单乙酯-[(芳基)甲烯基]酰肼化合物；(3)将草酸单乙酯-[(芳基)甲烯基]酰肼化合物与4-吗啉丙胺在催化剂作用下，在有机溶剂中加热反应得到乙酸-2-[[3-(4-吗啉)丙基]氨基]-2-氧-2-[(芳基)甲烯基]酰肼神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶的活性。

公开(公告)号：CN109776354B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201910007344.8

申请日：2019-01-04

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/15 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其结构式为：本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性，并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果，且毒性较小，具有良好的成药性。

公开(公告)号：CN108383805B

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201810419082.1

申请日：2018-05-04

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  赵志祥 ,  庞婉 ,  于娆 ,  李忆平

IPC: C07D295/13

Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的制备方法具体如下：(1)将草酸二乙酯与水合肼反应得到草酸单乙酯酰肼；(2)将草酸单乙酯酰肼与苯甲醛衍生物在溶剂中反应得到草酸单乙酯‑[(芳基)甲烯基]酰肼化合物；(3)将草酸单乙酯‑[(芳基)甲烯基]酰肼化合物与4‑吗啉丙胺在催化剂作用下，在有机溶剂中加热反应得到乙酸‑2‑[[3‑(4‑吗啉)丙基]氨基]‑2‑氧‑2‑[(芳基)甲烯基]酰肼神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶的活性。

公开(公告)号：CN109776354A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910007344.8

申请日：2019-01-04

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/15 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其结构式为：本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性，并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果，且毒性较小，具有良好的成药性。

公开(公告)号：CN109651189B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201910096099.2

申请日：2019-01-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  李挺 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  A61P31/16 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN109651189A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910096099.2

申请日：2019-01-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  李挺 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  A61P31/16 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN109106700A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201811344403.2

申请日：2018-11-13

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  王天池 ,  肖秀珍

IPC: A61K31/351 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明属于抗病毒药物技术领域，具体为一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用。本发明中的两个扎那米韦类似物具有较强的抗A/WSN/33H1N1病毒活性，其半数抑制浓度(IC50)值分别为0.669μM(W-1)和6.949μM(W-2)，其中W-1的IC50值低于扎那米韦的IC50值(0.873μM)。治疗指数SI(SI＝CC50/IC50)值分别为149(W-1)和14(W-2)，其中W-1的SI值高于扎那米韦的SI值(115)，说明其毒性较小，成药性较好，潜在药用价值较高。