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公开(公告)号：CN112409231B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202011279783.3
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C335/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为。制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN111925377B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202010899129.6
申请日：2020-08-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/04 , A61P31/16 , A61K31/37
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种对位取代的二氢呋喃香豆素类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构：本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN109651189B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201910096099.2
申请日：2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN112409231A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011279783.3
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C335/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为 制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN109651189A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201910096099.2
申请日：2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113480445B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110861959.4
申请日：2021-07-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C233/56 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07D317/58 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将取代的苯胺、草酰氯单乙酯、三乙胺和乙酸乙酯形成反应体系，反应后经后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾形成反应体系，反应后得到式(Ⅲ)中间体；(3)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入1‑羟基苯并三唑(HOBt)和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN115232079A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210724182.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D239/60 , A61P31/16 , A61K31/505
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN111925377A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010899129.6
申请日：2020-08-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/04 , A61P31/16 , A61K31/37
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种对位取代的二氢呋喃香豆素类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构： 本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN113480445A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110861959.4
申请日：2021-07-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C233/56 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07D317/58 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将取代的苯胺、草酰氯单乙酯、三乙胺和乙酸乙酯形成反应体系，反应后经后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾形成反应体系，反应后得到式(Ⅲ)中间体；(3)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入1‑羟基苯并三唑(HOBt)和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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