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公开(公告)号：CN113480445B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110861959.4
申请日：2021-07-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C233/56 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07D317/58 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将取代的苯胺、草酰氯单乙酯、三乙胺和乙酸乙酯形成反应体系，反应后经后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾形成反应体系，反应后得到式(Ⅲ)中间体；(3)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入1‑羟基苯并三唑(HOBt)和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN113480445A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110861959.4
申请日：2021-07-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C233/56 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07D317/58 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种草酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将取代的苯胺、草酰氯单乙酯、三乙胺和乙酸乙酯形成反应体系，反应后经后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾形成反应体系，反应后得到式(Ⅲ)中间体；(3)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入1‑羟基苯并三唑(HOBt)和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115232079B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202210724182.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D239/60 , A61P31/16 , A61K31/505
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN112851633B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202110070577.X
申请日：2021-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61P31/16 , A61K31/381 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基噻吩类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将乙酰乙酸甲酯，升华硫和氰基乙酸乙酯反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体溶于有机溶剂中和氯乙酰氯进行反应，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和取代的芳香酚溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN112851633A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110070577.X
申请日：2021-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/38 , C07D409/12 , A61P31/16 , A61K31/381 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基噻吩类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为(1)将乙酰乙酸甲酯，升华硫和氰基乙酸乙酯反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体溶于有机溶剂中和氯乙酰氯进行反应，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和取代的芳香酚溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN116813556A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310790803.0
申请日：2023-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D239/42 , C07D239/60 , A61K31/635 , A61P31/14 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种磺胺二甲嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，所述抑制剂制备方法具体为(1a)将磺胺二甲嘧啶、单乙酯酰氯和无水碳酸钾反应后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2a)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾后得到式(Ⅲ)中间体；(3a)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入取代苯胺、HOBT和EDCI后处理得到抑制剂；(1b)将磺胺二甲嘧啶、氯乙酰氯和无水碳酸钾反应后得到式(Ⅳ)中间体；(2b)取式(Ⅳ)中间体溶于有机溶剂中，加入取代硫醇或硫酚和无水碳酸钾后经处理得到抑制剂。与现有技术相比，本发明抑制剂结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN115232079A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210724182.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D239/60 , A61P31/16 , A61K31/505
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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