公开(公告)号：CN115232079A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210724182.1

申请日：2022-06-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  宋雪 ,  张兴永 ,  钟志坚

IPC: C07D239/60 ,  A61P31/16 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN115232079B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202210724182.1

申请日：2022-06-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  宋雪 ,  张兴永 ,  钟志坚

IPC: C07D239/60 ,  A61P31/16 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明涉及一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂结构式为：制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系，反应后经后处理得到式(I)抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。