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发明公开
磺胺二甲嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用审中-实审

公开(公告)号：CN116813556A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310790803.0

申请日：2023-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 张兴永 , 高原 , 程利平

IPC: C07D239/42 , C07D239/60 , A61K31/635 , A61P31/14 , A61P31/16

Abstract: 本发明涉及一种磺胺二甲嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，所述抑制剂制备方法具体为(1a)将磺胺二甲嘧啶、单乙酯酰氯和无水碳酸钾反应后处理得到式(Ⅱ)中间体；(2a)取式(Ⅱ)中间体溶于有机溶剂中，加入氢氧化钾后得到式(Ⅲ)中间体；(3a)取式(Ⅲ)中间体溶于有机溶剂中，加入取代苯胺、HOBT和EDCI后处理得到抑制剂；(1b)将磺胺二甲嘧啶、氯乙酰氯和无水碳酸钾反应后得到式(Ⅳ)中间体；(2b)取式(Ⅳ)中间体溶于有机溶剂中，加入取代硫醇或硫酚和无水碳酸钾后经处理得到抑制剂。与现有技术相比，本发明抑制剂结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

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