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公开(公告)号：CN116120255B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202310003631.8
申请日：2023-01-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/04 , A61P31/16 , A61K31/4709 , A61K31/4245
Abstract: 本发明涉及一种含芳香稠环的噁二唑乙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用。抑制剂具有式Ⅴ或式Ⅵ所示的结构：#imgabs0#制备方法具体为：(1)将取代苯胺，氯乙酰氯，在三乙胺催化下经亲核取代反应得到式Ⅱ中间体；(2)取乙酯取代化合物与水合肼在乙醇中经亲核取代得到式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体。(3)取式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体与二硫化碳，在氢氧化钾碱性环境下在乙醇中通过环加成反应得到式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体。(4)取式Ⅱ中间体和式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体溶于有机溶剂中，在碘化钾催化作用下，反应后经取代反应得到。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117946064A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410003470.7
申请日：2024-01-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/24 , C07D307/68 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61P31/16
Abstract: 本发明属于生物医药领域，尤其是涉及一种芳香五元杂环苯酰腙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，所述的神经氨酸酶抑制剂的化学结构式如式I所示：#imgabs0#式I；式中，R1为五元杂环，Ar为芳基。与现有技术相比，本发明解决了现有技术中的抑制剂对神经氨酸酶的酶活性抑制效果有待进一步提升的不足；该抑制剂结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN116120255A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310003631.8
申请日：2023-01-03
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/04 , A61P31/16 , A61K31/4709 , A61K31/4245
Abstract: 本发明涉及一种含芳香稠环的噁二唑乙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用。抑制剂具有式Ⅴ或式Ⅵ所示的结构：制备方法具体为：(1)将取代苯胺，氯乙酰氯，在三乙胺催化下经亲核取代反应得到式Ⅱ中间体；(2)取乙酯取代化合物与水合肼在乙醇中经亲核取代得到式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体。(3)取式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体与二硫化碳，在氢氧化钾碱性环境下在乙醇中通过环加成反应得到式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体。(4)取式Ⅱ中间体和式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体溶于有机溶剂中，在碘化钾催化作用下，反应后经取代反应得到。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN119039253A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411106580.2
申请日：2024-08-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D307/52 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种呋喃芳香二酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，制备方法具体为：将4‑氨基苯甲酸乙酯与氯乙酰氯在溶剂中反应处理得到所述的神经氨酸酶抑制剂；或：将N‑BOC‑4‑氨基苯甲酸与呋喃甲胺在溶剂中反应处理得到所述的神经氨酸酶抑制剂。与现有技术相比，本发明抑制剂首次采用了呋喃芳香二酰胺类化合物结构，且制得的抑制剂神经氨酸酶抑制活性好，具有优异的神经氨酸酶抑制效果，可应用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN112409231B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202011279783.3
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C335/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为。制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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公开(公告)号：CN112409231A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011279783.3
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C335/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为 制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
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