公开(公告)号：CN113461648A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110718998.9

申请日：2021-06-28

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 孔苓权 ,  余微 ,  程利平

IPC: C07D311/12 ,  C07D405/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4433

Abstract: 本发明涉及一种香豆素3‑甲酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：制备方法具体为：(1)将水杨醛、丙二酸二乙酯反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和取代的苯胺溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验结果表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN111925377A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010899129.6

申请日：2020-08-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  钟志坚 ,  李孟 ,  余微 ,  石林 ,  庞婉

IPC: C07D493/04 ,  A61P31/16 ,  A61K31/37

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种对位取代的二氢呋喃香豆素类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构： 本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN111233790A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010176073.1

申请日：2020-03-13

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  余微 ,  石林 ,  庞婉 ,  肖秀珍

IPC: C07D295/13 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及一种酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，其具有通式L所示的结构：本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN112409231B

公开(公告)日：2023-02-10

申请号：CN202011279783.3

申请日：2020-11-16

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  傅世凯 ,  钟志坚 ,  石林 ,  余微 ,  庞婉

IPC: C07C335/26 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为。制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN113461631B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110724363.X

申请日：2021-06-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  余微 ,  庞婉

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明涉及一种1,3,4‑恶二唑类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂具有式(I)所示的结构：制备方法具体为：(1)将苯胺、氯乙酰氯、三乙胺反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)将苯甲酰肼，二硫化碳和氢氧化钾反应后经后处理得到式(III)中间体；(3)取式(II)中间体和式(III)中间体溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN111925377B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202010899129.6

申请日：2020-08-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  钟志坚 ,  李孟 ,  余微 ,  石林 ,  庞婉

IPC: C07D493/04 ,  A61P31/16 ,  A61K31/37

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种对位取代的二氢呋喃香豆素类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构：本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN113461631A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110724363.X

申请日：2021-06-29

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  余微 ,  庞婉

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明涉及一种1,3,4‑恶二唑类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用，该抑制剂具有式(I)所示的结构：制备方法具体为：(1)将苯胺、氯乙酰氯、三乙胺反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)将苯甲酰肼，二硫化碳和氢氧化钾反应后经后处理得到式(III)中间体；(3)取式(II)中间体和式(III)中间体溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN112409231A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202011279783.3

申请日：2020-11-16

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  傅世凯 ,  钟志坚 ,  石林 ,  余微 ,  庞婉

IPC: C07C335/26 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及一种酰基硫脲类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：其中，Ar为 制备方法具体为：(1)将取代苯甲醛和丙二酸反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和二氯亚砜溶于有机溶剂中，反应后得到式(III)中间体；(3)取式(III)中间体和硫氰酸铵溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(IV)中间体；(4)取式(IV)中间体和3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(V)中间体；(5)式(V)中间体进行水解，再经后处理得到式(I)所示的抑制剂。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN111533754B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202010314021.6

申请日：2020-04-20

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  钟志坚 ,  傅世凯 ,  李孟 ,  庞婉 ,  余微 ,  石林

IPC: C07D493/04 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种苯并香豆素查尔酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构：本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN111533754A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010314021.6

申请日：2020-04-20

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  钟志坚 ,  傅世凯 ,  李孟 ,  庞婉 ,  余微 ,  石林

IPC: C07D493/04 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种苯并香豆素查尔酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂，其具有式I所示的结构： 本发明中的化合物结构新颖，实验表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，有望用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。