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公开(公告)号:CN109776354B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201910007344.8
申请日:2019-01-04
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C243/38 , C07C241/04 , A61K31/15 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,其结构式为:本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性,并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果,且毒性较小,具有良好的成药性。
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公开(公告)号:CN107266404A
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201710550658.3
申请日:2017-07-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D309/28 , A61K31/351 , A61P31/16
CPC classification number: C07D309/28
Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法。与以往的扎那米韦衍生物合成路线不同的是,本发明首次以扎那米韦作为起始原料,制备得到衍生物;其一步反应得到产物,大大简化了合成步骤;所制备化合物均为新化合物分子,具有较高的预测生物活性。
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公开(公告)号:CN109651189B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201910096099.2
申请日:2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,具有通式I所示的结构:本发明的有益效果在于:本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN109651189A
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201910096099.2
申请日:2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,具有通式I所示的结构:本发明的有益效果在于:本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN109106700A
公开(公告)日:2019-01-01
申请号:CN201811344403.2
申请日:2018-11-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/351 , A61P31/16
Abstract: 本发明属于抗病毒药物技术领域,具体为一种扎那米韦类似物在制备抗H1N1流感病毒药物方面的应用。本发明中的两个扎那米韦类似物具有较强的抗A/WSN/33H1N1病毒活性,其半数抑制浓度(IC50)值分别为0.669μM(W-1)和6.949μM(W-2),其中W-1的IC50值低于扎那米韦的IC50值(0.873μM)。治疗指数SI(SI=CC50/IC50)值分别为149(W-1)和14(W-2),其中W-1的SI值高于扎那米韦的SI值(115),说明其毒性较小,成药性较好,潜在药用价值较高。
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公开(公告)号:CN109776354A
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201910007344.8
申请日:2019-01-04
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C243/38 , C07C241/04 , A61K31/15 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种二羟基苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂及其制备和应用。所述的神经氨酸酶抑制剂,其特征在于,其结构式为:本发明的神经氨酸酶抑制剂具有优异的抗H1N1流感病毒的活性,并且具有与之前的神经氨酸酶完全不同的结构。其对A/WSN/33H1N1病毒株有很好的抑制效果,且毒性较小,具有良好的成药性。
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