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发明公开
一组具有抗病毒活性的肽类化合物奥米克欣及其应用有权

公开(公告)号：CN113262293A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202010097607.1

申请日：2020-02-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 , 洪斌 , 李玉环 , 孙红敏 , 蒋建东 , 李星星 , 陈明华 , 高荣梅 , 车永胜 , 甄心 , 余利岩 , 刘红宇 , 钟鸣 , 李妍 , 巫晔翔 , 侍媛媛

IPC: A61K38/05 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P31/16 , C12P21/02 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K1/20 , C12N9/00 , C12N15/52 , C12R1/465

Abstract: 本发明涉及一组具有抗病毒活性的肽类化合物奥米克欣及其应用，所述的肽类化合物的结构为式(1)所示：所述的病毒为呼吸道病毒，尤其是流感病毒或冠状病毒。本发明还涉及微生物生物合成所述肽类化合物的基因簇，所述的基因簇为链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 200451基因组chromosome 1:7,822,964‑7,875,615，全长为52.6kb。

42.

发明公开
一种没药烷倍半萜结构类似物在制备抗冠状病毒药物中的用途有权

公开(公告)号：CN112245424A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011117052.9

申请日：2020-10-19

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 车永胜 , 蒋建东 , 李玉环

IPC: A61K31/381 , A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种没药烷倍半萜结构类似物在制备抗冠状病毒药物中的应用。具体地，本发明涉及式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐。本发明发现该化合物能在体外有效抑制α冠状病毒HCoV‑229E的复制，对HCoV‑229E的EC50为8.62μg/ml，显示该化合物具有抗冠状病毒活性，可用于治疗冠状病毒引起的感染。

43.

发明授权
含有4-羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物及其制备方法有权

公开(公告)号：CN109879799B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201711276332.2

申请日：2017-12-06

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 , 蒋建东 , 吕凯 , 李玉环 , 耿云鹤 , 吴硕 , 汪阿鹏 , 郭慧元 , 陈仕洪

IPC: C07D211/96 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61P31/20

Abstract: 本发明涉及式(I)所示氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类含有4‑羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其中，X1‑X5代表H或F，Y代表C1‑C6‑烷基、OC1‑C6‑烷基或各种含N片段。

44.

发明公开
齐墩果烷三萜类化合物在抗乙型肝炎病毒中的应用审中-公开

公开(公告)号：CN110882255A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201811056547.8

申请日：2018-09-11

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李玉环 , 吴硕 , 高强 , 蒋建东

IPC: A61K31/56 , A61P1/16 , A61P31/20

Abstract: 本发明提供一种式一所示的齐墩果烷三萜类化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒药物中的应用，其中，R为羟基、C1-10烷氨基、C1-10烷氧基、C1-10烷基、苯氧基、苄氧基或咪唑基，本发明提供的齐墩果烷三萜类化合物具有显著地抗HBV复制的作用，该类化合物与临床上使用药物相比，结构和作用机制均不同，存在广阔的开发前景。

45.

发明授权
取代的1,3-杂唑类化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及用途有权

公开(公告)号：CN105820163B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201510005168.6

申请日：2015-01-06

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 , 李东升 , 朱宁屿 , 姜威 , 林媛 , 李妍 , 高娜娜 , 蒋建东 , 游雪甫

IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61P31/06

Abstract: 取代的1,3‑杂唑类化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及用途。本发明涉及式I的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物，其中R1、R2、R3和X如本文中所定义；其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。本发明的化合物是一类新型抗结核化合物，其不仅对结核杆菌敏感株有效，而且还对于对异烟肼和利福平等传统一线抗结核药物有耐药性的耐药菌株有效，并且对结核分枝杆菌具有良好的选择性。

46.

发明授权
化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用有权

公开(公告)号：CN105030767B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201510370118.8

申请日：2015-06-29

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 , 陈云雨 , 张晶 , 王彦昶 , 蒋建东 , 李妍 , 李东升

IPC: A61K31/421 , A61K31/192 , A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo‑like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其天然配体结合的功能。本发明还涉及一种以Plk1 PBD活性中心的关键氨基酸空间结构为靶标的Plk1抑制剂的筛选方法。

47.

发明授权
环烷基衍生物的合成方法，以及该取代双芳基亚取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其制备甲基环烷基衍生物及其药用盐为活性成分的抗方法和应用失效

公开(公告)号：CN102786394B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201210267220.1

申请日：2012-07-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘宗英 , 刘翎 , 韩燕星 , 李卓荣 , 蒋建东

IPC: C07C43/23 , C07C217/84 , C07D215/20 , C07C43/215 , C07D215/14 , C07D215/38 , C07D311/64 , C07D311/58 , C07D333/56 , C07D307/80 , C07D333/66 , C07D307/82 , C07D209/40 , C07D209/12 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D209/08 , C07C41/30 , C07C213/08 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/47 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/423 , A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类具有通式I结构的取代双肿瘤药物组合物。芳基亚甲基环烷基衍生物及其药用盐或其水合物，该类化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，并且具有分子量小、合成简单、毒副作用小的优点。本发明还提供了所述取代双芳基亚甲基(56)对比文件CN 1856461 A,2006.11.01,说明书第1－41页.CN 101835770 A,2010.09.15,说明书第36－38页.WO 2008/030771 A1,2008.03.13,说明书第23－24页.CN 101133056 A,2008.02.27,说明书第7页.CN 101805247 A,2010.08.18,说明书第14页第147段，第18页实施例8.WO 2006127871 A2,2006.11.30,说明书第34页实施例5.CN 101775038 A,2010.07.14,说明书第9，13页.WO 2006127871 A2,2006.11.30,说明书第34页实施例5.IE 921936 A1,1992.12.16,说明书第1－2页.杨光等.新型聚乙二醇(PEG)-Cyclofenil雌激素受体分子β 探针的合成《.有机化学》.2011,第31卷(第5期),第715－723页.Romeo Romagnoli et al..Design,synthesis and structure–activityrelationship of 2-(3’,4’,5’-trimethoxybenzoyl)-benzo[b]furanderivatives as a novel class ofinhibitors of tubulin polymerization.《Bioorganic & Medicinal Chemistry》.2009,第17卷第6862–6871页.Romeo Romagnoli et al..Synthesis andbiological evaluation of 2-(3’,4’,5’-trimethoxybenzoyl)-3-N,N-dimethylaminobenzo[b]furan derivatives as inhibitorsof tubulin polymerization《.Bioorganic &Medicinal Chemistry》.2008,第16卷第8419–8426页.George R. Pettit etal..Antineoplastic Agents. 465.Structural Modification of Resveratrol:Sodium Resverastatin Phosphate《.J. Med.Chem.》.2002,第45卷(第12期),第2534-2542页.Min Jiang, et al..Acetoxylation andHydroxylation ofDiarylMethylenecycloalkanes via RadicalApproach《.Journal of Organic Chemistry》.2010,第75卷(第8期),第2528-2533页.

48.

发明公开
苦参碱类化合物衍生物及其制备方法和用途有权

公开(公告)号：CN106279167A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510294256.2

申请日：2015-06-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 宋丹青 , 李玉环 , 唐胜 , 李迎红 , 蒋建东 , 孔兰英 , 王圣刚

IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P25/00

CPC classification number: C07D471/16

Abstract: 本发明提供一种式Ⅰ所示化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，其制备方法及其用于制备预防和/或治疗柯萨奇病毒所引发的疾病的药物中的用途。本发明的化合物在保持柯萨奇病毒B群抑制活性的同时，化合物药物药代动力学参数以及安全性都得到提高，提示本发明化合物有较好的成药性和应用前景。