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公开(公告)号：CN113699212A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202110747923.3
申请日：2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理，以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物，再以亲和素(avidin)终止其水解反应，以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值，非活性化合物则表现较低的mP值。
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公开(公告)号：CN104211695B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201310216995.0
申请日：2013-06-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/04 , C07D277/46 , C07D277/28 , C07D277/82 , C07D235/06 , C07D233/74 , C07D235/30 , C07D235/08 , C07D513/04 , C07C311/18 , C07D277/60 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/18 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明名称为一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的新用途，属于制药领域。本发明涉及一组胺甲酰基苯磺酰类化合物或药物组合物在抗动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。所述化合物或其组合物用于制备ABCA1、CLA‑1上调剂以及降脂、降胆固醇药物的用途。所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。
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公开(公告)号：CN105030767A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510370118.8
申请日：2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/421 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo-like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其天然配体结合的功能。本发明还涉及一种以Plk1 PBD活性中心的关键氨基酸空间结构为靶标的Plk1抑制剂的筛选方法。
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公开(公告)号：CN104151287A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310178186.5
申请日：2013-05-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D321/10 , C07D471/04 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D239/90 , C07D495/04 , C07D209/12 , C07D405/12 , C07D319/18 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D209/48 , C07D403/06 , C07D487/04 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07C237/42 , C07C231/12 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/47 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/4365 , A61K31/4045 , A61K31/166 , A61K31/517 , A61K31/4468 , A61K31/5513 , A61K31/4709 , A61K31/36 , A61K31/4035 , A61K31/519 , A61K31/497 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P37/02
CPC classification number: C07D321/10 , C07C231/12 , C07C237/42 , C07D209/12 , C07D209/48 , C07D211/58 , C07D215/48 , C07D237/32 , C07D239/90 , C07D295/155 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固醇血症、冠心病等心血管疾病，和肥胖、糖尿病、代谢综合征，阿尔茨海默等神经退行性疾病以及免疫相关疾病等方面具有重要用途。
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公开(公告)号：CN109536465B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201710858802.X
申请日：2017-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供筛选抗结核药物的组合物、筛选模型和筛选方法。具体地，本发明提供一种异源表达天冬氨酸半醛脱氢酶(ASD)的方法，其包括以下步骤：(1)将含有pET28a(+)::asd表达质粒的菌株转接于含Km和提高细胞渗透压的试剂的培养基中，培养得到转接培养物,其中，所述提高细胞渗透压的试剂的浓度为500‑1000mM；(2)将IPTG加入到所述转接培养物中，并于20℃‑23℃下培养得到表达ASD的菌体细胞，其中，IPTG终浓度为5‑20μM(优选10‑15μM)；(3)收集步骤(2)中得到菌体细胞，裂解，得到ASD。本发明还提供含有所述ASD的筛选抗结核药物的组合物、筛选模型和筛选方法，可快速、经济地高通量筛选抗结核药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105820163B
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201510005168.6
申请日：2015-01-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 取代的1,3‑杂唑类化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及用途。本发明涉及式I的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂化物，其中R1、R2、R3和X如本文中所定义；其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。本发明的化合物是一类新型抗结核化合物，其不仅对结核杆菌敏感株有效，而且还对于对异烟肼和利福平等传统一线抗结核药物有耐药性的耐药菌株有效，并且对结核分枝杆菌具有良好的选择性。
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公开(公告)号：CN105198786B
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR‑BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF‑α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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公开(公告)号：CN105030767B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201510370118.8
申请日：2015-06-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/421 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo‑like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其天然配体结合的功能。本发明还涉及一种以Plk1 PBD活性中心的关键氨基酸空间结构为靶标的Plk1抑制剂的筛选方法。
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公开(公告)号：CN105198786A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410270006.0
申请日：2014-06-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07C231/02 , C07C237/42 , C07C235/60 , A61K31/4045 , A61K31/625 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/609 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR-BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF-α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。
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公开(公告)号：CN113699212B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202110747923.3
申请日：2021-07-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选新冠病毒主蛋白酶(main protease,Mpro)小分子抑制剂的方法及筛选模型。该方法及筛选模型基于荧光偏振(fluorescence polarization)原理，以荧光探针FITC‑Substrate‑Biotin作为新冠病毒Mpro的水解底物，再以亲和素(avidin)终止其水解反应，以多功能酶标仪检测实验体系的毫偏值(millipolarization units,mP)。活性化合物在本筛选模型中表现较高的mP值，非活性化合物则表现较低的mP值。
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