公开(公告)号：CN109879799B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201711276332.2

申请日：2017-12-06

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  蒋建东 ,  吕凯 ,  李玉环 ,  耿云鹤 ,  吴硕 ,  汪阿鹏 ,  郭慧元 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D211/96 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及式(I)所示氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类含有4‑羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其中，X1‑X5代表H或F，Y代表C1‑C6‑烷基、OC1‑C6‑烷基或各种含N片段。

公开(公告)号：CN108484601B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108530448A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121414.3

申请日：2017-03-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D471/10

摘要： 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN105669664A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610094025.1

申请日：2016-02-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  李宵宁 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P31/06

CPC分类号： C07D417/04

摘要： 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基；R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0-1；n2代表1-3；n3代表1、3。

公开(公告)号：CN104876928A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510229131.1

申请日：2015-05-07

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  王明华 ,  夏桂民 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其在母核的5-位取代基是卤素，3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103467448B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN101812052B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201010127024.5

申请日：2010-03-18

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  刘秉全 ,  张婷婷 ,  徐静静

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及含有靛红取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途以及含有它们的抗结核药物组合物，更具体地讲，本发明涉及一类新氟喹诺酮羧酸衍生物，该衍生物在喹诺酮核的7-位是3-[N-甲基-N-2-(β-取代亚胺基靛红-1-基)乙基]氨基-1-哌啶基，8-位是甲氧基，1-位是环丙基，其与现有临床用氟喹诺酮类抗结核药物(如环丙沙星)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。

公开(公告)号：CN103467448A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN102321082A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110193510.1

申请日：2011-07-12

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  吕凯 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

摘要： 本发明提供了一类具有抗革兰阳性菌活性的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及1-环丙基氟萘啶酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-多取代苄氧亚胺基吡咯烷-1-基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物(如左氧氟沙星和吉米沙星)相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌(尤其是耐药菌株)活性。

公开(公告)号：CN108948084B

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201710355468.6

申请日：2017-05-19

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  李玉环 ,  郭慧元 ,  李宵宁 ,  汪阿鹏 ,  吕凯 ,  刘洪涛 ,  魏增泉 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及式(I)所示替诺福韦双‑L‑氨基酸酯类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类9‑[2‑(膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤双‑L‑氨基酸酯类化合物，其中，R代表异丙基、异丁基、仲丁基或苄基；X代表氧或硫；n代表1‑3。