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公开(公告)号：CN111116580B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201911373373.2
申请日：2019-12-27
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D457/02
Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α‑甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α‑甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5‑溴烟酸与草酰氯反应制得5‑溴烟酰氯中间体，再将5‑溴烟酰氯中间体与1‑甲基‑10α‑甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN113929569A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111060084.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/80 , C07C49/697 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/233 , C07D333/22 , C07C253/00 , C07C253/14 , C07C255/40
Abstract: 本发明涉及一种单氟碘代丙酮类化合物及其制备方法与应用，具有如下结构式：其中，R1为苯基、稠环、取代苯基、烷基或杂环中的一种；制备方法包括将式(1)所示的化合物、碘化锂、卤化试剂于有机溶剂中混合，并在冰浴下搅拌反应10‑40min，之后加入三乙胺并在‑20℃至40℃下反应，经分离纯化后即得到上述单氟碘代丙酮类化合物。与现有技术相比，本发明具有反应效率高、反应时间短、收率高、反应条件温和等优点，可用作单氟烷基化试剂，也可作为各类有机合成反应的通用砌块，因而在有机合成领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113861179A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111230776.9
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种新型FLT3激酶抑制剂及其合成与应用，该抑制剂的结构式如下所示：其中，R1、R2、R3、R4分别独立的为H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种。本发明合成的抑制剂相较Quizartinib，IC50值在同一数量级甚至数量级更低，可用于制备治疗急性髓系白血病的药物。
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公开(公告)号：CN109651189B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201910096099.2
申请日：2019-01-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C249/16 , C07C251/86 , C07C241/04 , C07C243/38 , A61P31/16 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN113575958A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110761142.X
申请日：2021-07-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A23L33/13 , A23L33/10 , A23L31/00 , A23P10/30 , A61K36/8984 , A61K9/48 , A61K47/38 , A61P37/04 , A61K31/706
Abstract: 本发明涉及一种提高免疫力功能的保健组合物、胶囊及制备方法，复方保健胶囊内容物包括以下重量百分比计的制备原料：NMN25％～35％，灵芝孢子粉10％～15％，铁皮石斛粉10％～15％，防潮剂、助流剂8％～12％，黏合剂、稀释剂30％～40％，润滑剂2％～3％。与现有技术相比，本发明中胶囊外壳可掩盖NNM原料药的不良气味，避免光线、空气和湿气的接触，提高药物的稳定性和生物利用度；复方保健组合物能够提高小鼠胸腺指数，降低小鼠耳肿胀度，促进淋巴细胞增殖，增加小鼠吞噬指数和NK细胞活性。本发明制得的NMN复方保健胶囊含量均匀，体外溶出行为良好，生产工艺简单，稳定性较好，易于放大生产。
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公开(公告)号：CN113501783A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110736057.8
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/28 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07D277/56 , C07D307/54 , C07D209/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种毛兰素杂环衍生物及其制备方法与应用，其中毛兰素杂环衍生物结构式为：其中，X为O或NH；R为呋喃基杂环取代基、噻吩基杂环取代基、噻唑基杂环取代基、嘧啶基杂环取代基、哒嗪基杂环取代基、烟酸基杂环取代基、吲哚基杂环取代基中的一种；制备方法包括：将毛兰素与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应；或者以4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛与3,4,5‑三甲氧基‑三苯基苄溴基膦盐为原料，经过Wittig反应与还原反应后，再与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应，即得到上述毛兰素杂环衍生物。与现有技术相比，本发明将毛兰素与烟酸等杂环化合物通过酯键进行连接形成孪药，为提高毛兰素药理活性提供一种新的途径。
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公开(公告)号：CN113440528A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010228597.0
申请日：2020-03-27
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: A61K31/4706 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种光学纯的4‑氨基喹啉类化合物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发现了(S)‑4‑氨基喹啉类化合物和(R)‑4‑氨基喹啉类化合物在治疗冠状病毒引起的疾病上有更好的疗效。
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公开(公告)号：CN108276267B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201810053191.6
申请日：2018-01-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/813 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C255/56 , A61K31/277 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体为一种含氟1,1‑二苯乙烯衍生物、制备方法及其应用。本发明在1,1‑二苯乙烯B芳环的4'位用不同取代基进行化学结构修饰，同样A芳环的4'位用多种取代基进行化学结构修饰，其结构如式(I)所示；含氟1,1‑二苯乙烯衍生物具有较好的体外抗肿瘤活性，取代基C和A，B环上取代基的不同对1，1‑二苯乙烯衍生物的活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN112625049A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011230441.2
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , A61K31/365 , A61K47/55 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种叠氮基团修饰荧光素类化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)的结构通式为：本技术方案合成的叠氮基团修饰荧光素类化合物能够与含有炔烃的抗癌药物发生click反应结合，实现抗癌药物的药效以及药物追踪的能力的增强。与现有技术相比，本发明合成的此类化合物具有荧光素原有的定位分布作用特征和亲和力，因叠氮基团的结合更加提升了其与特定抗癌药物的结合能力，进一步增强了抗癌药物的作用以及对药物进行有效的追踪的能力；整体制备过程收率高，副产物少，反应环境温和，可实现工业化的推广。
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公开(公告)号：CN111218013A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010074427.1
申请日：2020-01-22
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种交联聚合物的制备方法及其应用，制备方法包括以下步骤：取羧甲基纤维素钠和半乳糖搅拌溶解于水中得到混合物，之后加入交联剂，搅拌溶解，调节体系至反应温度进行聚合反应，反应结束，调节反应产物PH至1～5得到所述交联聚合物；反应所用交联剂为柠檬酸及其衍生物；该交联聚合物用于制备可溶性微针具有良好的溶解性和机械强度。载药可溶性微针最大释药可达0.1033mg。与现有技术相比，本发明具有耐湿性好、溶解性好、制备方法简便易行、载药时药物释放量高的优点。
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