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公开(公告)号:CN112110934A
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN202011010818.3
申请日:2020-09-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于AZD9291的生物标记物及其制备方法与应用,其中生物标记物的结构式为: 其中,n和m为2‑20的整数,R1包括H、C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基或卤素中的一种;R2包括H、C1‑C5烷基、C1‑C5烷氧基、氨基、硝基、羟基或卤素中的一种;制备方法包括:将具有如式(II)所示结构的化合物与具有如式(III)所示结构的化合物进行点击化学反应,之后再经过后处理即制备得到所述的生物标记物, 与现有技术相比,本发明制备方法简单、操作方便、条件温和,所制备的化合物对于非小细胞肺癌预防、诊断或治疗具有应用价值。
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公开(公告)号:CN109400556A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811637904.X
申请日:2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法,采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应,过滤除去无机盐,母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐,采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化,过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐,而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中,(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号:CN108101795A
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201711425128.2
申请日:2017-12-25
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C217/80 , C07C215/74 , C07C213/02 , A61K31/136 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰,将其2'位改造成氨基取代基,同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好,A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN107382796A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710685120.3
申请日:2017-08-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07C307/02 , C07C303/34 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种CA-4类抗肿瘤药物、合成方法及其应用。所述CA-4类抗肿瘤药物是在天然产物康普立停的4’位引入烷氧基或含氟烷氧基,同时在它的3'位进行功能性化学修饰。本发明CA-4类抗肿瘤药物具有更强的抑制微管蛋白集聚能力,可用于抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN107224436A
公开(公告)日:2017-10-03
申请号:CN201710484023.8
申请日:2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用;HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号:CN119977971A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202510106108.7
申请日:2025-01-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及两种西格列汀药物共晶及其制备方法和应用。所述西格列汀药物共晶1(西格列汀‑CaCl2共晶)按照摩尔比2:1结合而成,分子式为C32H30CaCl2F12N10O2;所述西格列汀药物共晶2(西格列汀‑ZnBr2共晶)按照摩尔比1:1结合而成,分子式为C16H15ZnBr2F6N5O。本发明制备得到的两种西格列汀药物共晶均通过X‑射线粉末衍射(PXRD)、单晶X‑射线粉末衍射(SCXRD)、差示热量扫描法(DSC)、热重分析仪(TGA)等手段进行了表征。与现有技术相比,本发明制备的西格列汀药物共晶比现有化合物具有一种或多种改进的特性,对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号:CN119735542A
公开(公告)日:2025-04-01
申请号:CN202411786639.7
申请日:2024-12-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D211/90 , A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/02 , A61K47/32 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61K31/4422 , C07C227/42 , C07C229/24
Abstract: 本发明涉及一种L‑谷氨酸氨氯地平及其制备方法与应用,L‑谷氨酸氨氯地平的化学结构式如下:#imgabs0#并通过以下步骤制备得到:将氨氯地平在有机溶剂和纯化水中溶解,加入L‑谷氨酸,加热回流后自然冷却至室温,再通入冷媒保温结晶,抽滤,干燥,即得所述L‑谷氨酸氨氯地平,其反应路线如下:#imgabs1#与现有技术相比,本发明制备的L‑谷氨酸氨氯地平稳定性良好,可以很好的应用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等情况的治疗,合成工序少,可用于制备L‑谷氨酸氨氯地平片剂,片剂溶出度良好,有利于提升L‑谷氨酸氨氯地平的生物利用度。
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公开(公告)号:CN117430558A
公开(公告)日:2024-01-23
申请号:CN202311351206.4
申请日:2023-10-18
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D235/08 , C07C235/34 , A61K31/165 , A61K31/4184 , A61P9/12
Abstract: 本发明属于药物共晶技术领域,涉及一种盐酸地巴唑与阿替洛尔药物‑药物共晶的制备与应用以及药物组合物,制备方法包括冷却结晶法、混悬液搅拌法以及机械球磨法。与现有技术相比,本发明制得的盐酸地巴唑‑阿替洛尔共晶制备方法简单,容易控制,重现性好,可以获得稳定的盐酸地巴唑与阿替洛尔的共晶,且晶型的纯度高,达到99.9%以上,共晶溶出速度快,具有药物联用的潜力。
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公开(公告)号:CN113929575B
公开(公告)日:2023-05-30
申请号:CN202010601027.1
申请日:2020-06-29
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/716 , C07C67/313 , C07C69/738 , C07C67/03 , C07C69/73 , C07C67/333 , C07C69/732
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公开(公告)号:CN113501783B
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202110736057.8
申请日:2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/28 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07D277/56 , C07D307/54 , C07D209/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种毛兰素杂环衍生物及其制备方法与应用,其中毛兰素杂环衍生物结构式为:其中,X为O或NH;R为呋喃基杂环取代基、噻吩基杂环取代基、噻唑基杂环取代基、嘧啶基杂环取代基、哒嗪基杂环取代基、烟酸基杂环取代基、吲哚基杂环取代基中的一种;制备方法包括:将毛兰素与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应;或者以4‑甲氧基‑3‑硝基苯甲醛与3,4,5‑三甲氧基‑三苯基苄溴基膦盐为原料,经过Wittig反应与还原反应后,再与含有取代基R的羧酸化合物进行缩合反应,即得到上述毛兰素杂环衍生物。与现有技术相比,本发明将毛兰素与烟酸等杂环化合物通过酯键进行连接形成孪药,为提高毛兰素药理活性提供一种新的途径。
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