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公开(公告)号：CN109400556B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D‑(‑)‑泛解酸内酯的合成方法，采用(R)‑(+)‑α‑苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸‑(R)‑苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐，而(L)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D‑(‑)‑泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN110240539A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)： 其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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公开(公告)号：CN109705065A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D-(-)-泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D-(-)-泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109705065B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D‑(‑)‑泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D‑(‑)‑泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110526805B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910502099.8
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110240539B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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公开(公告)号：CN110526805A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910502099.8
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN107894474A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711132541.X
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。
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公开(公告)号：CN107894474B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711132541.X
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。
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