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公开(公告)号：CN110526805B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910502099.8
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN110240539B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110526805A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910502099.8
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C43/225 , C07C41/22 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07F9/12 , C07C59/64 , C07C51/347 , C07C271/16 , C07C269/00 , C07C49/84 , C07C45/00 , A61K31/09 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/22 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P31/18 , A61P15/00
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN112500266A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011223798.8
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/18 , C07C43/23 , C07C45/42 , C07C49/84 , C07C269/00 , C07C271/16 , C07C51/367 , C07C51/353 , C07C59/64
Abstract: 本发明涉及一种二苯乙烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将3,4,5‑三甲氧基苯乙酸和3‑羟基‑4‑烷氧基苯甲醛溶于有机溶剂中，加入有机碱，经Perkin反应制得二苯基乙烯酸中间体；(2)将二苯乙烯酸中间体溶于有机溶剂中，加入叠氮磷酸二苯酯和有机碱，经Curtis重排反应制得N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体；(3)将N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体用强酸脱保护和水解，制得酮中间体；(4)将酮中间体溶于有机溶剂中，加入水合肼和氢氧化钾，经Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应，制得具有如下结构的二苯乙烷类化合物：其中，R为甲基或乙基。与现有技术相比，本发明具有反应条件温和，合成难度低，后处理较简单，储存条件温和，合成过程较为安全等优点。
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公开(公告)号：CN112480165A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011223841.0
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种多取代二苯乙烷磷酸酯钠盐EBTP的A晶型及其制备方法，具有如下所示结构：以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.94°、5.94°、7.78°、8.32°、11.94°、15.00°、15.96°、18.02°、21.08°、22.48°、和23.63°处有特征峰，误差为±2°。与现有技术相比，本发明具有结晶度好，化学稳定性强，制备方法简单等优点。
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公开(公告)号：CN110642885A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910900508.X
申请日：2019-09-23
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07F9/12 , A61P35/00 , A61K31/661
Abstract: 本发明涉及一种多取代苯酚磷酸酯盐及其制备方法，包括以下步骤：S1：将多取代的酚类化合物溶解于惰性有机溶剂中，加入缚酸剂，缓慢加入焦磷酰氯，加毕，保温反应2～24h，得到多取代苯酚单磷酸酯前驱体；S2：向多取代苯酚单磷酸酯前驱体中加入有机溶剂A，稀释后滴加无机碱溶液，使水相pH>7，分液，弃去有机相，调节水相pH＝1，加入有机溶剂B进行萃取，合并有机相，浓缩至干，得到多取代苯酚单磷酸酯；S3：用碱液中和，水解，得到多取代苯酚磷酸酯钠盐。与现有技术相比，本发明提供了一种多取代苯酚抗肿瘤药物磷酸酯盐前药合成方法的改进，在合成中具有较好磷酸酯化效果，且路线简单，纯度较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110240539A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201910501504.4
申请日：2019-06-11
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/225 , C07F9/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P1/04 , A61P33/02 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)： 其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。
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