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公开(公告)号：CN119874679A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411934482.8
申请日：2024-12-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , C07D311/32 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/352 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一种共晶药物ZM888及其在抗肺癌中的应用，该共晶药物ZM888的制备方法包括将奥希替尼、柚皮素和混合溶剂混合后加热搅拌溶解，然后加入正己烷，析出的黄色固体即为该共晶药物ZM888。本发明的共晶药物ZM888在体外实验中显示出对奥希替尼耐药细胞株的显著抑制效果，这表明它可能为肺癌患者在临床治疗中提供一种新的治疗方案。应用共晶药物ZM888有望提高治疗效果，延长患者的无进展生存期。
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公开(公告)号：CN115028661A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210555999.0
申请日：2022-05-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07F9/59
Abstract: 本发明涉及一种4‑氨基哌啶‑1‑甲基磷酸酯及其制备方法，该化合物结构式如下所示：其中，R基团为1‑8个碳烷基、2‑8不饱和烷基、卤代芳香基、3‑8个碳的环烷基或1‑8个碳的卤代烷基。本发明设计了一种全新的4‑氨基哌啶‑1‑甲基磷酸酯化合物，并提供了一种合成4‑氨基哌啶‑1‑甲基磷酸酯的制备方法。在药物分子中引入4‑氨基哌啶‑1‑甲基磷酸酯基团，对提高药物的生物利用度，降低药物的毒副作用、丰富药物的骨架结构都有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN107224436B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN109232246A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811279357.2
申请日：2018-10-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/74
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基环丁基-1,1-二羧酸二乙酯的合成工艺。具体步骤如下，将1,3-二氯-2-甲基丙烷、溶剂和碱以及催化剂混合，然后加热到回流温度下，滴加丙二酸二乙酯，反应回流分水，滴加时间在2-9小时，滴加完毕后，继续回流反应2-6小时，通过过滤，蒸馏后可以得到目标产物3-甲基环丁基-1,1-二羧酸二乙酯，其收率在30-65％。本发明方法反应简单，后处理方便，一步反应，收率稳定，是一种3-甲基环丁基-1,1-二羧酸二乙酯的合成新工艺。
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公开(公告)号：CN119859141A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202411934486.6
申请日：2024-12-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , C07D459/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/475 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一种共晶药物ZM889及其在抗肺癌中的应用，该共晶药物ZM889的制备方法包括将奥希替尼、利血平和混合溶剂混合后加热搅拌溶解，然后加入正己烷，析出的黄色固体即为该共晶药物ZM889。本发明的共晶分子ZM889展现出的抗肿瘤活性，相较于其非共晶对应物有所增强；在体外实验中，共晶药物ZM889对奥希替尼耐药细胞株表现出显著的抑制效果。本发明的共晶药物ZM889及其制备方法，为抗肺癌治疗领域带来了新的策略。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108456151A
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201810425605.3
申请日：2018-05-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/41
Abstract: 本发明公开了一种3-（4-苄氧基苯基）-2-氰基丙烯酸乙酯的合成工艺。本发明的合成工艺具体如下：1)惰性气氛下，将对羟基苯甲醛、苄卤和碱、溶剂和催化剂常温混合搅拌3-10小时，之后倒入水中，用萃取剂进行萃取，再依次将有机相水洗、干燥和浓缩得到中间体4-(苯基甲氧基)苯甲醛；(2)惰性气氛下，将4-(苯基甲氧基)苯甲醛、乙酸、氰基乙酸乙酯和催化量的哌啶在甲苯中回流反应3-12小时；反应结束后，冷却至室温，加入淬灭剂，有机相依次经水洗、干燥、浓缩和纯化得到3-(4-苄氧基苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯。本发明生成成本低、收率高，后处理简单。
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公开(公告)号：CN119841814A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202411933951.4
申请日：2024-12-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , C07D493/18 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/357 , A61K31/506
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一种共晶药物ZM851及其在抗肺癌中的应用，该共晶药物ZM851的制备方法包括将奥希替尼、双氢青蒿素和混合溶剂混合后加热搅拌溶解，然后加入正己烷，析出的黄色固体即为该共晶药物ZM851。本发明中的共晶分子ZM851所展现的抗肿瘤活性，是其非共晶混合物的十倍以上。此外，在体外实验中，ZM851对奥希替尼耐药细胞株显示出显著的抑制效果。共晶药物ZM851在体外实验中对奥希替尼耐药细胞株的显著抑制作用，预示着它可能为肺癌患者在临床治疗中提供一种新的治疗方案。
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公开(公告)号：CN112500310A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011230410.7
申请日：2020-11-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C233/75 , C07C231/02 , C07C231/24
Abstract: 本发明涉及一种2‑甲氧基‑4,4’‑二硝基苯酰替苯胺的制备方法，该方法为：将4‑硝基‑2‑甲氧基苯胺、对硝基苯甲酰氯置于反应釜中，然后加入溶剂，加热反应后，经冷却、过滤、水洗后得到白色目标产物，即为2‑甲氧基‑4,4’‑二硝基苯酰替苯胺。与现有技术相比，本发明具有高效、绿色环保、安全、生产的产品质量好、操作稳定、收率高、三废少、生产成本低等优点。
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公开(公告)号：CN106905135A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710165988.0
申请日：2017-03-20
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C51/363 , C07C57/30
CPC classification number: C07C51/363 , C07C57/30
Abstract: 本发明提供了一种对溴甲基苯乙酸的制备方法，将对甲基苯乙酸溶解在高沸点溶剂中，所述的溶剂为苯、氯苯或者二氯苯，再加入溴化剂和催化剂，所述的溴化剂为溴或者溴代丁二酰亚胺，所述的催化剂为偶氮二异丁腈或者过氧化苯甲酰，所述的对甲基苯乙酸与溴化剂的摩尔比为1：0.8~2.0，加热至80℃~130℃，在白炽光照射引发反应6‑12小时，然后冷却，过滤，水洗得到对溴甲基苯乙酸。本发明采用高沸点反应溶剂，反应通过光照引发后，产生的大量热量可以由高沸点溶剂通过循环带走，同时冷却后，产品对溴甲基苯乙酸从溶剂中析出，水洗，干燥后得到ＨＰＬＣ纯度大于98.5%，收率高达90%的产品。
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公开(公告)号：CN113461659B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110810817.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D339/08
Abstract: 本发明涉及一种C‑螺环列净类似物中间体及其制备方法，其结构式如下所示：其制备方法为：以(3‑溴‑2‑甲氧基‑6‑甲基苯基)(4’‑取代基苯基)甲烷为原料，经丁基锂化后与DMF反应生成醛，然后通过三溴化硼脱甲基生成酚，再在三氟化硼乙醚催化下与1,3‑丙二巯醇反应生成醛基保护产物。本发明设计了一条简短方便的合成C‑螺环列净类似物中间体的路线，高效合成了C‑螺环列净类似物中间体。
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