公开(公告)号：US20140024645A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US14016442

申请日：2013-09-03

申请人： High Point Pharmaceuticals, LLC

发明人： Per Sauerberg ,  Pavel Pihera ,  Zdenek Polivka ,  Miroslav Havranek ,  Ingrid Pettersson ,  John Patrick Mogensen

IPC分类号： C07D295/112 ,  C07D307/81 ,  C07D213/36 ,  C07D333/20

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C59/70 ,  C07C217/48 ,  C07C323/16 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D231/12 ,  C07D265/30 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54

摘要： Phenoxy acetic acids and phenyl propionic acids and their use in treating type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, or obesity are provided herein. The present compounds are activators of PPARδ and may be useful for treating conditions mediated by the same.

摘要翻译： 苯氧基乙酸和苯基丙酸及其在治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗或肥胖症中的用途。 本发明化合物是PPARδ的活化剂，可用于治疗由其介导的病症。

公开(公告)号：US08586607B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13056484

申请日：2009-07-23

申请人： Trond Ulven ,  Elisabeth Christiansen

发明人： Trond Ulven ,  Elisabeth Christiansen

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  C07D215/14 ,  C07D213/76 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/76 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/92 ,  C07C61/39 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C255/41 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D253/04 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07C69/753 ,  C07C69/712 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C69/734 ,  C07C69/732

摘要： There is provided novel compounds capable of modulating the G-protein-coupled receptor GPR40, compositions comprising the compounds, and methods for their use for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type II diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels.

摘要翻译： 提供能够调节G蛋白偶联受体GPR40的新化合物，包含该化合物的组合物，及其用于控制​​体内胰岛素水平和用于治疗诸如II型糖尿病，高血压，酮症酸中毒，肥胖症 ，葡萄糖不耐受，以及与异常高或低血浆脂蛋白，甘油三酯或葡萄糖水平相关的高胆固醇血症和相关疾病。

公开(公告)号：US20130261187A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13906585

申请日：2013-05-31

申请人： United Therapeutics Corporation

发明人： Ken Phares ,  David Mottola

IPC分类号： C07C51/41

CPC分类号： C07C59/13 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  C07C51/412 ,  C07C59/70 ,  C07C69/712 ,  C07C229/08 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C259/06 ,  C07C2103/10 ,  C07C2603/10 ,  C07F9/091 ,  C07F9/117

摘要： This invention pertains generally to prostacyclin analogs and methods for their use in promoting vasodilation, inhibiting platelet aggregation and thrombus formation, stimulating thrombolysis, inhibiting cell proliferation (including vascular remodeling), providing cytoprotection, preventing atherogenesis and inducing angiogenesis. Generally, the compounds and methods of the present invention increase the oral bioavailability and circulating concentrations of treprostinil when administered orally. Compounds of the present invention have the following formula:

摘要翻译： 本发明一般涉及前列环素类似物及其用于促进血管舒张，抑制血小板聚集和血栓形成，刺激溶栓，抑制细胞增殖（包括血管重构），提供细胞保护，预防动脉粥样硬化和诱导血管生成的方法。 通常，本发明的化合物和方法在口服给药时增加了曲前列素的口服生物利用度和循环浓度。 本发明化合物具有下式：

公开(公告)号：US20130157197A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13706771

申请日：2012-12-06

申请人： Tokyo Ohka Kogyo Co., Ltd

发明人： Yoshitaka Komuro ,  Yoshiyuki Utsumi ,  Akiya Kawaue ,  Toshiaki Hato

IPC分类号： G03F7/027

CPC分类号： G03F7/027 ,  C07C25/18 ,  C07C59/125 ,  C07C59/13 ,  C07C59/66 ,  C07C59/70 ,  C07C62/04 ,  C07C69/14 ,  C07C69/63 ,  C07C69/753 ,  C07C69/78 ,  C07C323/52 ,  C07C381/12 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D307/00 ,  C07D307/33 ,  C07D313/10 ,  C07D327/04 ,  C07D333/46 ,  C07D333/54 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02 ,  C07D335/16 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0397

摘要： A resist composition comprising: a base component (A) that exhibits changed solubility in a developing solution by the action of acid; a photoreactive quencher (C); and an acid-generator component (B) that generates acid upon exposure, wherein the photoreactive quencher (C) contains a compound represented by general formula (c1) shown below. In the formula, R1 represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group of 1 to 20 carbon atoms which may have a substituent; each of R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group of 1 to 20 carbon atoms which may have a substituent; at least two of R1 to R3 may be mutually bonded to form a ring; X represents an oxygen atom or a sulfur atom; n represents 0 or 1; and Z+ represents an organic cation.

摘要翻译： 一种抗蚀剂组合物，其包含：通过酸作用而在显影液中显示改变的溶解度的碱成分（A） 光反应猝灭剂（C）; 以及曝光时产生酸的酸发生剂成分（B），其中，所述光反应性猝灭剂（C）含有下述通式（c1）表示的化合物。 在该式中，R 1表示氢原子或可以具有取代基的1〜20个碳原子的烃基; R 2和R 3各自独立地表示氢原子或可以具有取代基的1〜20个碳原子的烃基; R 1至R 3中的至少两个可以相互键合形成环; X表示氧原子或硫原子; n表示0或1; Z +表示有机阳离子。

公开(公告)号：US20130142752A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13484391

申请日：2012-05-31

申请人： Rao S. Bezwada

发明人： Rao S. Bezwada

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/481 ,  A61K8/85 ,  A61K8/88 ,  A61K31/785 ,  A61K45/06 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K2800/10 ,  A61L17/105 ,  A61L17/12 ,  A61L17/145 ,  A61L27/18 ,  A61L27/34 ,  A61L27/58 ,  A61L31/06 ,  A61L31/10 ,  A61L31/16 ,  A61Q19/00 ,  C07C59/70 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07D311/36 ,  C08G63/16 ,  C08G63/672 ,  C08G69/40 ,  C08G69/44 ,  C08L77/12 ,  C08L67/04

摘要： The present invention relates to biodegradable polymers (e.g., polyesters and polyester amides) derived from functionalized biologically active compounds that can provide site specific delivery of bioactive compounds upon biodegradation in a controlled manner.

公开(公告)号：US08258177B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US13207809

申请日：2011-08-11

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C59/70 ,  C07C323/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D303/08 ,  C07D303/18 ,  C07D317/22 ,  C07D319/12

摘要： The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR delta modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明具有4 - （（苯氧基烷基）硫基） - 苯氧基乙酸及其类似物，含有它们的组合物，以及使用它们作为PPARδ调节剂治疗或抑制例如血脂异常进展的方法。

公开(公告)号：US08106095B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12623824

申请日：2009-11-23

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28

摘要： The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR delta modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.

公开(公告)号：US07906678B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11999000

申请日：2007-12-03

申请人： Tilo Haag ,  Danja Grossbach ,  Gabriele Winter ,  Michael Sander ,  Wolfgang Beckmann ,  Klaus Bartel ,  Christian Dinter

发明人： Tilo Haag ,  Danja Grossbach ,  Gabriele Winter ,  Michael Sander ,  Wolfgang Beckmann ,  Klaus Bartel ,  Christian Dinter

IPC分类号： C07C59/00

CPC分类号： C07C59/70 ,  C07C51/412 ,  C07C57/04

摘要： This invention is directed to the crystalline potassium salt of a lipoxin A4 analog of Formula (I): processes for preparing the crystalline potassium salts, methods for using them to treat disease-states characterized by inflammation, and pharmaceutical compositions comprising such crystalline potassium salts.

公开(公告)号：US20100183974A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12067255

申请日：2006-09-13

申请人： Daiju Shiono ,  Takahiro Dazai ,  Taku Hirayama ,  Kohei Kasai ,  Hideo Hada

发明人： Daiju Shiono ,  Takahiro Dazai ,  Taku Hirayama ,  Kohei Kasai ,  Hideo Hada

IPC分类号： G03F7/20 ,  C07C69/708 ,  C07C59/31 ,  G03F7/004

CPC分类号： C07C69/712 ,  C07C59/70 ,  C07C59/72 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  G03F7/0392

摘要： A compound of the present invention is a compound represented by a general formula (A-1) [wherein, R′ represents a hydrogen atom or an acid-dissociable, dissolution-inhibiting group, provided that at least one R′ group is an acid-dissociable, dissolution-inhibiting group, R11 to R17 each represent an alkyl group of 1 to 10 carbon atoms or an aromatic hydrocarbon group, which may include a hetero atom within the structure; g and j each represent an integer of 1 or greater, and k and q each represent an integer of 0 or greater, provided that g+j+k+q is not greater than 5; a represents an integer from 1 to 3; b represents an integer of 1 or greater, and l and m each represent an integer of 0 or greater, provided that b+l+m is not greater than 4; c represents an integer of 1 or greater, and n and o each represent an integer of 0 or greater, provided that c+n+o is not greater than 4; and A represents a group represented by a general formula (Ia) shown below, a group represented by a general formula (Ib) shown below, or an aliphatic cyclic group].

摘要翻译： 本发明化合物是由通式（A-1）表示的化合物[其中，R'表示氢原子或酸解离的溶解抑制基团，条件是至少一个R'基团为酸 可溶解抑制基团，R 11至R 17各自表示1-10个碳原子的烷基或芳族烃基，其可以包括结构内的杂原子; g和j分别表示1以上的整数，k和q各自表示0以上的整数，条件是g + j + k + q不大于5; a表示1〜3的整数， b表示1或更大的整数，并且l和m各自表示0或更大的整数，条件是b + 1 + m不大于4; c表示1或更大的整数，n和o各自表示0或更大的整数，条件是c + n + o不大于4; A表示由下述通式（Ia）表示的基团，由下述通式（Ib）表示的基团或脂族环基]表示。

公开(公告)号：US07635718B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11872417

申请日：2007-10-15

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Rui Zhang ,  Aihua Wang ,  Alan R. DeAngelis

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C323/22

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28

摘要： The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR delta modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.