公开(公告)号：CN109810044A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910146182.6

申请日：2019-02-27

申请人： 贵州医科大学

发明人： 周孟 ,  张荣红 ,  王珊 ,  廖祥明 ,  蒋剑 ,  张红 ,  廖尚高 ,  徐国波 ,  王磊 ,  董永喜 ,  关涣玉 ,  廖兴江 ,  陈腾祥 ,  李勇军 ,  王永林

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是一种具有HIV-1整合酶抑制活性的化合物及其制备方法。本发明以对甲基苯胺为原料，通过一系列的步骤进行合成，最终得到了一种具有显著的抗病毒活性，且对正常细胞影响较小的具有HIV-1整合酶抑制活性的化合物，化合物以如下通式(I)表示： 所述通式(I)中，R1、R2为羟基、烷氧基、氨基、氢原子；R3为氢原子、卤素原子、烷基、硝基、羟基、氨基。

公开(公告)号：CN109761875A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910124357.3

申请日：2019-02-19

申请人： 盐城工学院

发明人： 顾正洋 ,  夏纪宝 ,  元思文 ,  王矿 ,  张成 ,  姜雨淋 ,  朱裕平

IPC分类号： C07D209/42

摘要： 本发明提供了一种构建酰胺键的新方法，主要为利用过渡金属Rh催化有机叠氮形成金属Rh-氮烯中间体，随后与一氧化碳(CO)作用得到Rh-异氰酸酯中间体，最后与各种杂芳烃偶联，得到各种杂芳酰胺衍生物。本发明方法原料简单易得，反应条件温和，环境友好，无需任何添加剂；且操作步骤简便，产率较高，反应条件可适用于放大反应，为工业生产奠定了基础。

公开(公告)号：CN109748840A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201811266846.4

申请日：2018-10-29

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 肖志艳 ,  任龙 ,  汤雁波 ,  杨颖

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07D209/08

摘要： 本发明涉及一种制备2-取代吲哚衍生物的合成方法，将芳香胺类化合物(I)，酮类化合物(II)和干燥剂在有机溶剂中混合，加入钯类催化剂后在有氧的弱酸性环境下反应制得所述吲哚类化合物(III)，(I)为 (II)为(III)为 其中R1选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的苯基及吡啶基及杂环芳基；(I)也可以取代或未取代的吡啶胺、嘧啶胺、哒嗪胺或吡嗪胺；取代基选自一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、羟基、氨基；R2选自C1-C6烷基、甲酸酯基或C1-C6烷酰胺基。

公开(公告)号：CN109705071A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811247197.3

申请日：2018-10-24

申请人： 成都先导药物开发有限公司

发明人： 李进 ,  吴波 ,  张登友 ,  尚巳耘 ,  楚洪柱 ,  王稚京 ,  吕开智 ,  梁秋香 ,  农云宏 ,  陈伟

IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D405/12 ,  C07D333/70 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07D277/68 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备HDAC抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于治疗细胞增殖疾病、自身免疫疾病、炎症、神经变性疾病或病毒性疾病。

公开(公告)号：CN107082770B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201710481076.4

申请日：2011-04-05

申请人： 复星弘创(苏州)医药科技有限公司

发明人： Q·曾 ,  A·托罗 ,  J·B·帕特森 ,  W·S·韦德 ,  Z·祖博维奇 ,  杨赟 ,  吴志鹏

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  C07D215/20 ,  C07D401/10 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D417/10 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  C07D311/22 ,  C07D217/08 ,  C07D311/78 ,  C07D263/56 ,  C07D333/70 ,  C07D333/60 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  A61K31/352 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/343 ,  C07B59/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了直接抑制体外IRE‑1α活性的化合物、前药及其药学上可接受的盐。此类化合物和前药可用于治疗与未折叠蛋白质应答相关或与调节IRE1‑依赖性衰解(RIDD)相关的疾病并且可用作单一药剂或用于组合治疗中。

公开(公告)号：CN104870422B

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201380065977.5

申请日：2013-10-30

申请人： 富士胶片富山化学株式会社 ,  富士胶片株式会社

发明人： 田中正 ,  小西良武 ,  久保大辅 ,  藤野正堂 ,  土井一生 ,  中川大辅 ,  村上达也 ,  山川贵之

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/80 ,  C07D215/38 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： 通式(1)所表示的新颖的胺衍生物或其盐，(式中，G1、G2以及G3是相同或不同，为CH或氮原子；Rl为氯原子或可被取代的C3‑8环烷基等；R2为‑COOR5(式中，R5为氢原子或羧基保护基)等；R3为氢原子等；R4为可被取代的二环式稠合烃环基或可被取代的二环式杂环基等)，其对于与角质化细胞的过度增殖有关的疾病的预防或治疗等的处置有用。

公开(公告)号：CN109251163A

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201710576038.7

申请日：2017-07-14

申请人： 江苏永达药业有限公司

发明人： 李旺

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明公开了一种吲哚啉-2-甲酸类化合物的拆分方法和其中间体。所述的吲哚啉-2-甲酸类化合物的拆分方法，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物V与拆分剂化合物II进行成盐反应，得化合物III和III’即可；所述的化合物V为如式I所示化合物和如式I’所示化合物的混合物。本发明的拆分方法，收率高，拆分纯度高，拆分过程中化合物稳定、后续消旋收率高，化合物可多次回收利用，重复拆分，达到物料利用最优化。

公开(公告)号：CN109232334A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811165512.8

申请日：2018-09-30

申请人： 南昌大学

发明人： 蔡琥 ,  付拯江 ,  蒋勇青 ,  梁宇翔

IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C323/12 ,  C07D307/54 ,  C07D295/155 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07C319/14 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07C323/12

摘要： 本发明提供了一种甲硫基甲酯的合成方法，在氮气、有机胺存在的条件下，羧酸化合物和二甲亚砜进行交叉脱氢形成相应的甲硫基甲酯化合物，其中二甲亚砜既做反应物又做反应溶剂。本发明的方法所使用的反应原料(包括肉桂酸、芳基羧酸、炔基羧酸，烷基羧酸和有机胺)均廉价易得，且做到无金属催化，具有节约成本、保护环境的优点；无论是对于肉桂酸、芳基羧酸、炔基羧酸，还是烷基羧酸都具有良好的容忍性。本发明的方法能广泛应用于工业界和学术界的药物、材料、天然产物等领域的合成中。

公开(公告)号：CN108976161A

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201811264329.3

申请日：2018-10-29

申请人： 雅本化学股份有限公司

发明人： 张敏华 ,  徐萌 ,  周宇 ,  蒋信义 ,  徐军

IPC分类号： C07D209/42 ,  C12P17/10

摘要： 本发明涉及医药技术领域，且公开了一种S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，包括以下步骤：首先准备亚硫酸氢钠20-30克、L-苯丙氨酸200-300克、吲哚-2-甲酸300-400克、金属催化剂20-30克、蛋白酶50-100克、内肽酶50-80克、三乙胺10-20克、乙酸酐30-50克和盐酸溶液500-1000克然后使用者取L-苯丙氨酸200-300克、亚硫酸氢钠20-30克和吲哚-2-甲酸300-400克混合，保持在环境温度150开尔文中使用玻璃棒以300转每分钟的频率搅拌，搅拌五分钟后停止搅拌，静置1-2小时，得到混合物1，再将混合物1取出。该S-吲哚啉-2-羧酸的制备方法，在制备的过程中步骤都十分简化，比及传统的S-吲哚啉-2-羧酸制备方法对使用者要友好很多，制备环境较佳，免去了使用者面对恶劣环境的苦恼，方便了使用者的制备。

公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。