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公开(公告)号：CN107216328A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201710546737.7
申请日：2017-07-06
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种α‑卡波林类化合物的合成方法，首先采用邻硝基苯胺或其衍生物在催化剂作用下进行经典的Ullmann C‑N偶联反应，再在还原剂作用下进行还原反应，然后在无机酸的存在下与亚硝酸反应转化成重氮化三唑中间体，最后将反应所得中间体在焦磷酸或多聚磷酸等的作用下，得到目标产物α‑卡波林或取代的α‑卡波林。该工艺在改良的Graebe‑Ullmann法合成α‑卡波林的基础上，优选反应原料、反应试剂和条件，具有增强目标产物选择性、缩短反应时间、降低反应温度、提高产率、产物杂质少、收率高等特点。同时该方便适用于α‑卡波林及取代的α‑卡波林的合成，为该类化合物的获取、利用提供了又一简单可靠的选择方案。
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公开(公告)号：CN108276403B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810167927.2
申请日：2018-02-28
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种卡波林类化合物的合成方法，利用吡啶衍生物与邻硝基苯胺及其衍生物进行偶联、还原反应，或直接与苯骈三氮唑偶联反应，转化成重氮化三唑中间体，最后将反应所得中间体在试剂作用下，得到取代的卡波林。该工艺在改良的Graebe‑Ullmann法基础上，优选反应原料、反应试剂和条件，具有增强目标产物选择性、缩短反应时间、降低反应温度、杂质少、收率高等特点。同时该方法适用于取代的α‑卡波林和β‑卡波林的合成，为该类化合物的获取、利用提供了又一简单可靠的选择方案。
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公开(公告)号：CN106928308A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710099707.6
申请日：2017-02-23
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/661 , A61P1/16
CPC分类号： C07J63/008
摘要： 本发明公开了通式(I)化合物的衍生物，其中R1为氨基酸酯、磷酸酯、硫酸酯、磺酸酯、羧酸酯，或这些酯的可药用盐；R2为氧原子或式Ⅱ所示的基团，其中A为羟基或式III所示的基团；R3为质子、烷基、苯基或芳烷基；R4为质子、烷基、苯基或芳烷基、羧基或带取代基的羧基、磷酸酯、硫酸酯、磺酸酯或其可药用盐；其中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义，包含本发明通式(I)衍生化得到的前药可用于预防保护和治疗肝损伤。
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公开(公告)号：CN109810044B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201910146182.6
申请日：2019-02-27
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D209/42 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是一种具有HIV‑1整合酶抑制活性的化合物及其制备方法。本发明以对甲基苯胺为原料，通过一系列的步骤进行合成，最终得到了一种具有显著的抗病毒活性，且对正常细胞影响较小的具有HIV‑1整合酶抑制活性的化合物，化合物以如下通式(I)表示：所述通式(I)中，R1、R2为羟基、烷氧基、氨基、氢原子；R3为氢原子、卤素原子、烷基、硝基、羟基、氨基。
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公开(公告)号：CN106928308B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201710099707.6
申请日：2017-02-23
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/661 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了通式(I)化合物的衍生物，其中R1为氨基酸酯、磷酸酯、硫酸酯、磺酸酯、羧酸酯，或这些酯的可药用盐；R2为氧原子或式Ⅱ所示的基团，其中A为羟基或式III所示的基团；R3为质子、烷基、苯基或芳烷基；R4为质子、烷基、苯基或芳烷基、羧基或带取代基的羧基、磷酸酯、硫酸酯、磺酸酯或其可药用盐；其中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义，包含本发明通式(I)衍生化得到的前药可用于预防保护和治疗肝损伤。
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公开(公告)号：CN111362937A
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN202010151142.3
申请日：2020-03-06
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别涉及N-芳基-β-卡波林类衍生物及其用途；本发明的N-芳基-β-卡波林类衍生物的合成方法简单，步骤简便，先使用色氨酸甲酯和醛衍生物反应得到吲哚并吡咯中间体，再加入氧化剂环合获得β-卡波林，最后在碱性条件下偶联芳环衍生物即可得到本发明的N-芳基-β-卡波林类衍生物，该类化合物心肌细胞毒性低，保护能力强，活性高，提升了卡波林衍生物在心肌缺氧复氧损伤中的应用。
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公开(公告)号：CN108218862B
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201810124764.X
申请日：2018-02-07
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别是涉及一种α‑卡波林类衍生物在制备抗心肌缺血再灌注损伤的缺氧复氧损伤药物中的应用，该类化合物在溶液中稳定，具有明显的抗心肌缺氧复氧损伤、尤其是心肌缺血再灌注损伤的缺氧复氧损伤的保护活性，其中在100μmol/L时便能较好的保护心肌免受缺氧复氧损伤，因而为治疗抗心肌缺氧复氧损伤及心肌缺血再灌注损伤的缺氧复氧损伤的保护提供新的选择。
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公开(公告)号：CN111362937B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010151142.3
申请日：2020-03-06
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及药物技术领域，特别涉及N‑芳基‑β‑卡波林类衍生物及其用途；本发明的N‑芳基‑β‑卡波林类衍生物的合成方法简单，步骤简便，先使用色氨酸甲酯和醛衍生物反应得到吲哚并吡咯中间体，再加入氧化剂环合获得β‑卡波林，最后在碱性条件下偶联芳环衍生物即可得到本发明的N‑芳基‑β‑卡波林类衍生物，该类化合物心肌细胞毒性低，保护能力强，活性高，提升了卡波林衍生物在心肌缺氧复氧损伤中的应用。
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公开(公告)号：CN109810044A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910146182.6
申请日：2019-02-27
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D209/42 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是一种具有HIV-1整合酶抑制活性的化合物及其制备方法。本发明以对甲基苯胺为原料，通过一系列的步骤进行合成，最终得到了一种具有显著的抗病毒活性，且对正常细胞影响较小的具有HIV-1整合酶抑制活性的化合物，化合物以如下通式(I)表示： 所述通式(I)中，R1、R2为羟基、烷氧基、氨基、氢原子；R3为氢原子、卤素原子、烷基、硝基、羟基、氨基。
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公开(公告)号：CN108276403A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810167927.2
申请日：2018-02-28
申请人： 贵州医科大学
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种卡波林类化合物的合成方法，利用吡啶衍生物与邻硝基苯胺及其衍生物进行偶联、还原反应，或直接与苯骈三氮唑偶联反应，转化成重氮化三唑中间体，最后将反应所得中间体在试剂作用下，得到取代的卡波林。该工艺在改良的Graebe-Ullmann法基础上，优选反应原料、反应试剂和条件，具有增强目标产物选择性、缩短反应时间、降低反应温度、杂质少、收率高等特点。同时该方法适用于取代的α-卡波林和β-卡波林的合成，为该类化合物的获取、利用提供了又一简单可靠的选择方案。
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