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公开(公告)号：CN111589391A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010490688.1
申请日：2020-06-02
申请人： 雅本化学股份有限公司
摘要： 本发明涉及西咪匹韦制备技术领域，且公开了一种西咪匹韦制备用原料加工的高效精准配比装置，包括底座，所述底座顶部左侧固定安装有左侧板，所述底座顶部固定安装有位于左侧板右侧的右侧板，所述底座顶部固定安装有位于左侧板与右侧板之间的反应罐。该西咪匹韦制备用原料加工的高效精准配比装置，解决了在西咪匹韦制备过程中需要对其生产原料进行配比，但是现有的配比装置在配比过程中不够准确，无法把称重完成后的原料全部排出称重罐，往往会有部分原料黏附在称重罐罐体内部，导致实际排出的原料并没有到达配比的重量，导致各个批次生产出来的西咪匹韦品质不一，影响患者治疗的问题。
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公开(公告)号：CN110759967A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910838445.X
申请日：2019-09-05
申请人： 雅本化学股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药技术领域，且公开了一种卡非佐米的制备方法，包括以下步骤：1)将0.5-1.5克的亮氨酸、1克的苯丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、0.6-1.2克的EDC和0.4-0.8克的HOBt悬浮于20-60毫升二氯甲烷中，随后加入0.4-1.2毫升的无水吡啶。该卡非佐米的制备方法，将0.5克的中间体溶于20毫升的甲醇中，加入0.1克PD，置换氢气，氢气下室温反应过夜，次日，过滤收集滤液，减压浓缩至干得0.4克白色因体，以及分别将所得的白色因体溶于10毫升的DMF中，保温反应8h，将反应液用饱和碳酸氢钠溶液淬灭，继续稀释后过滤和收集滤饼，甲醇中研磨后，减压干燥即可得目标产物卡非佐米，从而达到了纯化简便、收率较高和适合大规模生产的目的。
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公开(公告)号：CN106749358B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201611044948.2
申请日：2016-11-22
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明提供了一种合成5‑甲氧基‑4‑羟基‑2‑醛基苯硼酸频哪醇酯的方法。具体地，本发明以3,4‑二甲氧基苯甲醛为原料经过溴代得到4,5‑二甲氧基‑2‑溴苯甲醛，再脱甲基得到5‑羟基‑4‑甲氧基‑2‑溴苯甲醛，然后以叔丁基二苯基硅基保护羟基得到5‑叔丁基二苯基硅氧基‑4‑甲氧基‑2‑溴苯甲醛，再以丙三醇缩醛保护醛基，然后在丁基锂的作用下与硼酸三异丙酯反应得到5‑甲氧基‑4‑叔丁基二苯基硅氧基‑2‑醛基苯硼酸，再脱硅保护基得到5‑甲氧基‑4‑羟基‑2‑醛基苯硼酸，最后与频哪醇反应成酯得到目标产物5‑甲氧基‑4‑羟基‑2‑醛基苯硼酸频哪醇酯。本发明原料易得，成本低廉，收率高，易于工业化。
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公开(公告)号：CN105218508B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201510779308.5
申请日：2015-11-13
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D313/00 , A61P29/00 , A61P31/00
CPC分类号： A61K31/365 , C07D313/00 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种三氟甲基修饰的(+)‑Patulolide C，通过在(+)‑Patulolide C上添加三氟甲基，预期能够得到良好的抗菌性和抗炎活性。本发明还涉及制备该三氟甲基修饰的(+)‑Patulolide C的方法。
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公开(公告)号：CN105218508A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510779308.5
申请日：2015-11-13
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D313/00 , A61P29/00 , A61P31/00
CPC分类号： A61K31/365 , C07D313/00 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种三氟甲基修饰的(+)-Patulolide C，通过在(+)-Patulolide C上添加三氟甲基，预期能够得到良好的抗菌性和抗炎活性。本发明还涉及制备该三氟甲基修饰的(+)-Patulolide C的方法。
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公开(公告)号：CN111548312A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010486442.7
申请日：2020-06-01
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，且公开了一种瑞舒伐他汀钙片，[4-[4-氟苯基-6-(1-甲基乙基)-2-[N_甲基-(N-甲磺酰基)氨基]]-5-嘧啶基]甲基溴化三苯基磷、(4R-cis)-6-醛基-2，2-二甲基-1，3-二氧己环-4-乙酸环戊酯、碳酸钾、二甲基亚砜、甲苯、乙腈、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、氢氧化钠、氯化钠和氯化钙。该瑞舒伐他汀钙片及其制备工艺，通过多次实验论证了当中间体合成中使用反应温度为75摄氏度左右时，碱为碳酸钾的最佳实验条件，反应原料能够反应完全，并且避免多杂质产生，达到提高生产率并降低生产成本的效果，再通过在合成瑞舒伐他汀环戊酯的过程中添加盐酸溶液对多余酸碱进行中和，进一步减少杂质的产生，达到高纯度生产的效果。
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公开(公告)号：CN111533746A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010476927.8
申请日：2020-05-29
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07C59/265 , C07C51/43
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，且公开了一种枸橼酸托法替布的合成方法，包括以下步骤：1)2，4-二羟基吡咯并嘧啶的制备：将4-氨基尿嘧啶和无水醋酸钠加入到水中(摩尔比1∶3～1∶5)，加热至60～80℃，缓慢加入40％2-氯乙醛的水溶液，搅拌反应4～6小时，冷却至室温，过滤，固体用水洗涤，减压干燥，得2，4-二羟基吡咯并嘧啶。该枸橼酸托法替布的合成方法，经过两次的除杂操作，从而达到了生产出来的枸橼酸托法替布成品纯度更高，无需后续进行提纯作业，不仅合成所需时间较短，并且过程较为简单，适合工厂进行生产，从而能够节省对其生产的时间，提高其生产效率，使用起来更加方便。
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公开(公告)号：CN110759915A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910838433.7
申请日：2019-09-05
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及依鲁替尼制备技术领域，且公开了一种依鲁替尼的制备方法，包括以下步骤：1)准备制备容器，对制备容器进行消毒处理后，进行密封检测，检测完成后，进行预热，预热完成后往设备内部填充氮气，再往制备容器中沿内壁倾倒有机溶剂，然后倒入3-氨基-4-氰基吡唑，进行混合搅拌，搅拌完成后，加入乙酸甲脒，再进行均匀的混合，得到混合物。该依鲁替尼的制备方法，通过在步骤1)中，制备容器内部填充有氮气，且再往制备容器中沿内壁倾倒有机溶剂，能够有效避免空气进入设备内部进行反应，影响产品质量，且在步骤2)中，加入了催化剂和环化剂，能够有效提高设备的制备效率，缩短了设备的反应时间，提高了生产效率。
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公开(公告)号：CN110759868A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910839149.1
申请日：2019-09-05
申请人： 雅本化学股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , A61K33/00 , A61P25/20 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，且公开了一种罗苏伐他汀的制备方法，包括以下步骤：1)环境检测；2)制作容器和原材料准备；3)制备罗苏伐他汀；4)包装罗苏伐他汀。该罗苏伐他汀的制备方法，通过主要通过碱化反应和加热环合反应制得罗苏伐他汀，制作步骤简单，反应速度快，同时通过添加溶剂、缚酸剂和溴化剂，溶剂可以增加各个反应物在反应时物料的反应程度，有利于提高罗苏伐他汀的药效，缚酸剂可以吸收反应中产生的酸、弱碱性物质与酸成盐,避免酸影响反应或反应平衡，保证了罗苏伐他汀在各个反应过程中的稳定反应，提高其反应的稳定性，溴化剂可以使精神安定，可以缓解由烦躁引起的焦虑和神经衰弱性失眠等。
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公开(公告)号：CN104946694B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201510443837.8
申请日：2015-07-24
申请人： 雅本化学股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种生物催化制备L‑2‑氨基丁酸的方法，包括如下步骤：构建同时表达FDH和LDH的基因工程菌，经发酵制得含FDH和LDH的FDH/LDH共表达粗酶液；在缓冲液中配制反应体系并进行生物催化反应，从而制得L‑2‑氨基丁酸。所述反应体系包括：苏氨酸、甲酸铵、TD酶液、FDH/LDH共表达粗酶液、NAD+、和磷酸吡哆醛。本发明的方法能够简单、高效、低成本的制备L‑2‑氨基丁酸。
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