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公开(公告)号：CN116947734A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310861979.0
申请日：2023-07-14
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物的合成方法，涉及有机合成的技术领域。所述合成办法包括以下步骤：在有溶剂或无溶剂下，以铜盐为催化剂，过氧化物为添加剂，邻苯二甲酸类化合物I与酰胺类化合物II进行以下反应，合成N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物；该合成方法的反应原料廉价易得，安全环保，同时对各种取代基和官能团具有较好的容忍性和耐受性，有利于大规模的工业化生产，为N‑取代邻苯二甲酰亚胺类化合物提供了一种高效便捷绿色环保且成本低廉的合成路径。
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公开(公告)号：CN115093440B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202211036820.7
申请日：2022-08-29
Applicant: 南昌大学
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明公开一种氢硅烷化合物与氮杂环芳烃化合物交叉偶联的方法，包括以下步骤：1)将氢硅烷化合物和氮杂环芳烃化合物加入到溶剂中得到混合溶液；2)将催化剂和酸加入至所述混合溶液中，得到反应液；3)在惰性气体保护下，用可见光照射所述反应液；4）除去反应溶剂，并分离得到氮杂环芳基硅烷化合物。整个合成反应无需金属催化剂和光催化剂参与，底物均无需预活化，条件温和，操作简单，步骤经济和原子经济。
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公开(公告)号：CN111499539B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202010311144.4
申请日：2020-04-20
Applicant: 南昌大学
IPC: C07C253/22 , C07C253/34 , C07C255/54 , C07C255/50
Abstract: 本发明公开了一种以芳基羧酸为原料的芳基氰化物合成方法，通过以芳基羧酸为原料，NH4X和N,N‑二甲基甲酰胺组合为氰源，硫酸银和醋酸铜为催化剂，在酸和氧气的作用下，合成芳基氰化物。与常规的芳基氰化物合成方法相比，本发明方法具有反应原料(芳基羧酸、NH4X和N,N‑二甲基甲酰胺)廉价易得、金属催化剂用量小的优点；同时以氧气为氧化剂具有对环境污染小、对芳环上的多种官能团有良好的容忍性、产率高等明显优势；本发明方法能广泛应用于工业界和学术界的药物、功能材料、天然产物等领域的合成中。
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![一种合成1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法](/CN/2020/1/151/images/202010758458.jpg)
公开(公告)号：CN111732558B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202010758458.9
申请日：2020-07-31
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D295/02 , C07D295/023
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法，4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应转变成容易离去的‑OTs基团，再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基（‑boc）保护基团，然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应，最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后，得到纯品1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4‑（1‑羟基甲基）哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应，三步合成得到1‑氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的N‑boc‑4‑（1‑羟基甲基）哌啶是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。
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![一种合成5-氟-1-氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法](/CN/2020/1/151/images/202010758457.jpg)
公开(公告)号：CN111732588B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010758457.4
申请日：2020-07-31
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物的方法。4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂在常温的条件下反应，奎宁环的其中一个六元环发生重排得到七元环的氟取代产物，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩，通过柱色谱分离或升华得到纯品5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物。本发明通过4‑（羟基甲基）奎宁环衍生物与氟化试剂发生反应，一步合成得到5‑氟‑1‑氮杂二环[3,2,2]壬烷及其衍生物，此方法是首次发现。此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111732558A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010758458.9
申请日：2020-07-31
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D295/02 , C07D295/023
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物的方法，4-（1-羟基甲基）哌啶衍生物中的羟基基团与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应转变成容易离去的-OTs基团，再在酸性的条件下脱去N原子上的叔丁氧羰基（-boc）保护基团，然后在碱性条件下发生亲核取代的关环反应，最后的反应混合物再经过萃取、去除溶剂和浓缩后，得到纯品1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物。本发明通过4-（1-羟基甲基）哌啶衍生物和廉价易得的普通化学试剂发生反应，三步合成得到1-氮杂二环[2,2,1]庚烷及其衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的N-boc-4-（1-羟基甲基）哌啶是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，合成步骤少，容易分离，并且能够实现目标产物的大量合成。
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公开(公告)号：CN110724080B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201910965596.1
申请日：2019-10-11
Applicant: 南昌大学
IPC: C07C391/02
Abstract: 本发明涉及化工产品合成领域，具体涉及芳基硒氰化物的合成方法，本发明的方法从易得的芳基硼酸出发，以最廉价的KSeCN作为硒氰源，采用绿色无污染的电流作为反应驱动剂，空气、室温条件下高效地合成了芳基硒氰化物。与常规的芳基硒氰化物合成方法相比，本发明的方法具有反应原料(包括芳基硼酸)廉价易得、电流对环境污染最小、芳环的多种官能团具有良好的容忍性、产率高等明显优势。本发明的方法能广泛应用于工业界和学术界的药物、材料、天然产物等领域的合成中。
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公开(公告)号：CN107935924A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711280793.7
申请日：2017-12-05
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/73 , C07D213/85 , C07D215/38
CPC classification number: C07D213/73 , C07D213/85 , C07D215/38
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种3-氨基-3’-羟基-(2，2’)-联吡啶衍生物的合成方法，以2-氯-3-硝基吡啶衍生物为起始物，与铜试剂在有机溶剂中，以无氧条件下加热150℃反应10h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品3-氨基-3’-羟基-(2，2’)-联吡啶衍生物。该合成方法的步骤简单，可一步合成不对称的联吡啶衍生物，原料廉价易得，产物单一易分离。
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公开(公告)号：CN119019252A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411280360.1
申请日：2024-09-13
Applicant: 南昌大学
Abstract: 本发明提供了一种二乙二醇二甲醚类化合物C‑O键的活化方法，涉及有机合成技术领域。所述活化方法包括氧气气氛中，在催化剂与添加剂下，二乙二醇二甲醚类化合物在4‑甲氧基苯甲酸的作用下C‑O键被活化，生成4‑甲氧基苯甲酸烷基酯类化合物、4‑甲氧基苯甲酸‑2’‑烷氧基乙酯类化合物和4‑甲氧基苯甲酸‑2’‑(2’‑烷氧基乙氧基)乙酯类化合物。该活化方法的反应原料廉价易得，安全环保，有利于大规模的工业化生产，为二乙二醇二甲醚类化合物的活化提供了一种高效便捷、绿色环保且成本低廉的路径。
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公开(公告)号：CN118878421A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410963005.8
申请日：2024-07-18
Applicant: 南昌大学
IPC: C07C209/02 , C07C211/58 , C07C211/61 , C07C211/45 , C07C213/02 , C07C217/90 , C07C217/84 , C07C217/94 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D215/38 , C07D217/02 , C07D307/91 , B01J31/02 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种芳香伯胺化合物的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的合成方法包括在溶剂体系、非氧化气氛中，在催化剂作用下，芳香烃化合物与铵盐在可见光下反应生成芳香伯胺化合物；所述催化剂包括吖啶盐和钴肟配合物。本发明通过对C‑H键官能团化构建C(sp2)‑N键，实现芳香烃的伯胺化，且反应条件温和、操作简单、安全绿色、无需氧化剂，具有原子经济和步骤经济性，符合绿色发展理念。
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