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公开(公告)号：CN111732528A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010757086.8
申请日：2020-07-31
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D209/42 , C07D209/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N-芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条在件-50下～，吲0 o哚C温啉度化条合件物下和、硝充基氧苯气化的合条物件，下以反1:应1~117:小3的时摩；反尔应比结，束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N-芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar-H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t-BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。
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公开(公告)号：CN108484493B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201810127491.4
申请日：2018-02-08
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/73
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种3，3’‑二硝基‑2，2’‑联吡啶衍生物的双官能团转化法，3，3’‑二硝基‑2，2’‑联吡啶衍生物与铜试剂在有机溶剂中，在空气条件下加热100～150℃反应10h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品的3‑氨基‑3’‑羟基‑2，2’‑联吡啶衍生物。本发明通过3，3’‑二硝基‑2，2’‑联吡啶衍生物和铜试剂的作用下发生反应，可一步发生两个官能团转化得到3‑氨基‑3’‑羟基‑2，2’‑联吡啶衍生物，原料廉价易得，此合成方法简单，得到的产物比较单一，容易分离，并实现克级合成3‑氨基‑3’‑羟基‑2，2’‑联吡啶衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111732532B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202010701906.1
申请日：2020-07-21
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/127 , C07D213/06 , C07C253/30 , C07C255/51 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07C45/72 , C07C49/796
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成具有缺电子基团的四芳基取代乙烯衍生物的方法，二芳基取代甲烷与铜试剂在有机溶剂中，加入碱作为促进剂，在氮气条件下加热80～150℃反应12h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品四芳基取代乙烯衍生物。本发明通过二芳基甲烷衍生物和铜试剂的作用下发生反应，一步合成得到具有缺电子基团的四芳基取代乙烯衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的二芳基甲烷衍生物和铜试剂都是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，得到的产物比较单一，容易分离。
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公开(公告)号：CN111732532A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010701906.1
申请日：2020-07-21
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/127 , C07D213/06 , C07C253/30 , C07C255/51 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07C45/72 , C07C49/796
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种合成具有缺电子基团的四芳基取代乙烯衍生物的方法，二芳基取代甲烷与铜试剂在有机溶剂中，加入碱作为促进剂，在氮气条件下加热80～150℃反应12h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品四芳基取代乙烯衍生物。本发明通过二芳基甲烷衍生物和铜试剂的作用下发生反应，一步合成得到具有缺电子基团的四芳基取代乙烯衍生物，此方法是首次发现。此方法所用到的二芳基甲烷衍生物和铜试剂都是廉价易得的原料，此合成方法也很简单，得到的产物比较单一，容易分离。
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公开(公告)号：CN107935924A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711280793.7
申请日：2017-12-05
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/73 , C07D213/85 , C07D215/38
CPC classification number: C07D213/73 , C07D213/85 , C07D215/38
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种3-氨基-3’-羟基-(2，2’)-联吡啶衍生物的合成方法，以2-氯-3-硝基吡啶衍生物为起始物，与铜试剂在有机溶剂中，以无氧条件下加热150℃反应10h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品3-氨基-3’-羟基-(2，2’)-联吡啶衍生物。该合成方法的步骤简单，可一步合成不对称的联吡啶衍生物，原料廉价易得，产物单一易分离。
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公开(公告)号：CN111732528B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202010757086.8
申请日：2020-07-31
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D209/42 , C07D209/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N‑芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条件下，吲哚啉化合物和硝基苯化合物，以1:1~1:3的摩尔比，在‑50～0 oC温度条件下、充氧气的条件下反应17小时；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N‑芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar‑H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t‑BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。
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公开(公告)号：CN108484493A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810127491.4
申请日：2018-02-08
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D213/73
Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及一种3，3’-二硝基-2，2’-联吡啶衍生物的双官能团转化法，3，3’-二硝基-2，2’-联吡啶衍生物与铜试剂在有机溶剂中，在空气条件下加热100～150℃反应10h，反应混合物再经过萃取、去除溶剂和柱层析分离后，得到纯品的3-氨基-3’-羟基-2，2’-联吡啶衍生物。本发明通过3，3’-二硝基-2，2’-联吡啶衍生物和铜试剂的作用下发生反应，可一步发生两个官能团转化得到3-氨基-3’-羟基-2，2’-联吡啶衍生物，原料廉价易得，此合成方法简单，得到的产物比较单一，容易分离，并实现克级合成3-氨基-3’-羟基-2，2’-联吡啶衍生物。
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