一种N-芳基取代杂环化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111732516A

    公开(公告)日:2020-10-02

    申请号:CN202010757079.8

    申请日:2020-07-31

    Applicant: 南昌大学

    Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域,具体涉及一种N-芳基取代杂环化合物的制备方法,是以碱为促进剂,有机溶剂条件下,胺类化合物和硝基类衍生物,以1:1~1:3的摩尔比,在常温常压下反应30-60分钟;反应结束后加水淬灭,有机溶剂萃取,柱层析分离(V石油醚:V乙酸乙酯=40:1~20:1),得到N-芳基取代杂环衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar-H来源,N-甲基苯胺、N-乙基苯胺、N-甲基杂环、四氢喹啉等都可以作为胺源,在t-BuONa/DMSO/O2体系下,实现芳环的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点:方法简单,高的原子经济性,避免使用了昂贵的过渡金属,温和的反应条件,产生的是环境友好的副产物。

    一种N-芳基取代杂环化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111732516B

    公开(公告)日:2021-01-05

    申请号:CN202010757079.8

    申请日:2020-07-31

    Applicant: 南昌大学

    Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域,具体涉及一种N‑芳基取代杂环化合物的制备方法,是以碱为促进剂,有机溶剂条件下,胺类化合物和硝基类衍生物,以1:1~1:3的摩尔比,在常温常压下反应30‑60分钟;反应结束后加水淬灭,有机溶剂萃取,柱层析分离(V石油醚:V乙酸乙酯=40:1~20:1),得到N‑芳基取代杂环衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar‑H来源,N‑甲基苯胺、N‑乙基苯胺、N‑甲基杂环、四氢喹啉等都可以作为胺源,在t‑BuONa/DMSO/O2体系下,实现芳环的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点:方法简单,高的原子经济性,避免使用了昂贵的过渡金属,温和的反应条件,产生的是环境友好的副产物。

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