公开(公告)号：CN111732528A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010757086.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真 ,  谢永发 ,  张天奇 ,  岳树升 ,  王德粮

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N-芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条在件-50下～，吲0 o哚C温啉度化条合件物下和、硝充基氧苯气化的合条物件，下以反1:应1~117:小3的时摩；反尔应比结，束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N-芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar-H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t-BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。

公开(公告)号：CN111732528B

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202010757086.8

申请日：2020-07-31

Applicant: 南昌大学

Inventor： 蔡琥 ,  张真 ,  谢永发 ,  张天奇 ,  岳树升 ,  王德粮

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及有机化学合成技术领域，具体涉及N‑芳基取代吲哚啉衍生物的制备方法，是以碱为促进剂，有机溶剂条件下，吲哚啉化合物和硝基苯化合物，以1:1~1:3的摩尔比，在‑50～0 oC温度条件下、充氧气的条件下反应17小时；反应结束后加水淬灭，有机溶剂萃取，柱层析分离，得到N‑芳基取代吲哚啉衍生物。本发明利用硝基苯作为Ar‑H来源和取代吲哚啉作为仲胺，在t‑BuONa/DMSO/O2体系下，实现吲哚啉的直接芳胺化反应。这种方法有以下优点：方便简单，高的原子经济性，避免使用了昂贵的过渡金属，温和的反应条件，产生的是环境友好的副产物。