公开(公告)号：CN110627628A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910906377.6

申请日：2019-09-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  张天宇 ,  吴晶晶 ,  段瑾 ,  潘军

IPC: C07C45/69 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84 ,  C07C45/67 ,  C07D213/50

Abstract: 本发明涉及一种β-碘代二氟丙酮类衍生物及其制备方法，通过将碘二氟酮类化合物原料与烯烃原料溶于溶剂中，再加入催化剂、1,10-菲罗啉及碱性助剂，在惰性气体保护下反应，所得反应液晶萃取浓缩后，即得到目的产物β-碘代二氟丙酮衍生物。与现有技术相比，本发明的制备方法简单、易于操作、产率高、经济适用性强，具有较好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN106866763B

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201710248033.1

申请日：2017-04-17

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  姚波 ,  谢达 ,  吴范宏 ,  胡美晨 ,  吴建越

IPC: C07H19/20 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109912397A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910261451.3

申请日：2019-04-02

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴晶晶 ,  彭朋 ,  黄国志 ,  王星 ,  吴范宏

IPC: C07C49/697 ,  C07C49/755 ,  C07C69/757 ,  C07D333/54 ,  C07C45/69 ,  C07C67/347

Abstract: 本发明提供了一种偕二氟取代四氢萘酮类化合物及其制备方法。所述的偕二氟取代四氢萘酮类化合物，其特征在于，其结构如通式(I)所示： 其中：Ar选自萘基、噻吩基、苯基、间、对、邻位烷基取代苯基，间、对、邻位卤素取代苯基，间、对、邻位三氟甲基取代苯基，间、对、邻位氰基取代苯基；R1选自烷基、取代烷基、苄基、苯基、取代苯基、羧酸酯基。本发明制备步骤简单、条件温和，产率高。

公开(公告)号：CN109651189A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201910096099.2

申请日：2019-01-31

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 程利平 ,  于娆 ,  李挺 ,  王天池 ,  李孟 ,  钟志坚 ,  庞婉 ,  吴范宏

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  A61P31/16 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明提供了一种苯甲酰腙类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，具有通式I所示的结构：本发明的有益效果在于：本发明合成的化合物中结构式具有优良的神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN109280029A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201811507718.4

申请日：2018-12-11

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  李中原 ,  冉剑雄 ,  汪忠华 ,  汪泽东 ,  吴范宏

IPC: C07D215/46

Abstract: 本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7-二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108948116A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201811003502.4

申请日：2018-08-30

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  谢达 ,  朱阳斌 ,  汪泽东 ,  吴范宏

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H23/00 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种甲钴胺的绿色合成工艺，其步骤包括：在暗室中，在氮气保护条件下，将氰钴胺与碳酸二甲酯‑乙醇‑水混合溶剂加入反应瓶，搅拌溶解，保持溶液温度在20‑45℃之间；将预先配置好的硼氢化钠水溶液缓慢滴加入反应体系中，保温搅拌；再滴加冰乙酸或乙酸水溶液淬灭反应，调节溶液pH为5‑6，继续搅拌，过滤，弃去不溶物；最后，向上一步所得的滤液中加入丙酮，冷却析晶，过滤，真空避光干燥，即得甲钴胺粗品；本发明同现有技术相比，能够在保证环境友好、绿色环保的同时，极大简化了反应步骤，方便控制无氧条件，而且工艺操作简便，经济环保，产品收率高，值得工业化推广。

公开(公告)号：CN108003032A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711423842.8

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 汪忠华 ,  黄磊磊 ,  韩杰 ,  吴范宏 ,  沙娜 ,  李丹丹 ,  冉剑雄 ,  陈秀萍

IPC: C07C205/35 ,  C07C205/26 ,  C07C201/12 ,  C07C45/29 ,  C07C47/575 ,  C07C47/565 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C37/00 ,  C07C39/11 ,  C07F7/18 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明公开了一种(1,1-二氟乙基)二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用；本发明在二苯乙烯B芳环的4'位用1,1-二氟乙基进行化学结构修饰，将其2'位改造成硝基取代基，同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好，A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN107365248A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710610751.9

申请日：2017-07-25

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  马仲林 ,  开振鹏 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  黄金文

IPC: C07C41/30 ,  C07C41/20 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C205/37 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07F9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/00 ,  A61P33/02 ,  A61P17/00 ,  A61P31/18 ,  A61P15/00 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61K31/661

CPC classification number: C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C237/04 ,  C07F9/12

Abstract: 本发明公开了一种二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用二氟甲氧基进行化学结构修饰，同时将其3'位改造成硝基、氨基或羟基等取代基；本发明得到的二氟甲氧基二苯乙烷及反式二苯乙烯类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，二氟甲基的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN107311846A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710610734.5

申请日：2017-07-25

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  马仲林 ,  开振鹏 ,  黄磊磊 ,  李丹丹 ,  黄金文

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C213/02 ,  C07C217/80 ,  C07C231/02 ,  C07C237/04 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C43/225 ,  C07C205/35 ,  C07C217/80 ,  C07C237/04

Abstract: 本发明公开了一种偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用。本发明在二苯乙烷/烯的B芳环的4'位用偕二氟乙基进行化学结构修饰，同时将其2'位改造成硝基或氨基等取代基，该类偕二氟乙基取代的二苯乙烯及二苯乙烷类衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，且其反式结构的抗肿瘤活性比顺式结构抗肿瘤活性较好，氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质，同时增强了体外抗肿瘤活性，并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN106420793A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610834504.2

申请日：2016-09-20

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 林文辉 ,  吴范宏 ,  樊冬丽 ,  郭玲玲 ,  顾岳明 ,  何引花 ,  廖雪玲

IPC: A61K31/714 ,  A61K31/07 ,  A61K31/593 ,  A61K31/355 ,  A61K31/51 ,  A61K31/4415 ,  A61K31/164 ,  A61K31/675 ,  A61K31/455 ,  A61K9/08 ,  A61K47/26 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61P3/02

CPC classification number: A61K31/714 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/07 ,  A61K31/164 ,  A61K31/355 ,  A61K31/4415 ,  A61K31/455 ,  A61K31/51 ,  A61K31/593 ,  A61K31/675 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种复合维生素注射液及其制备方法，注射液同时含有脂溶性维生素和水溶性维生素，且外观呈澄清透明溶液状态，其中还包括有适量的增溶剂、抗氧剂、助溶剂、络合剂及注射用水，该复合维生素注射液的具体制备方法包括以下步骤：将脂溶性维生素先与增溶剂混合均匀，然后加入部份量的新鲜注射用水溶解得到澄清透明溶液A，而剩余的水溶性维生素以及抗氧剂、络合剂等中加入剩余量的新鲜注射用水搅拌溶解完全，得到溶液B，然后将溶液A与溶液B混合，加入活性炭搅拌，粗滤后，滤过灭菌，灌装封口；本发明同现有技术相比，不仅相对生产成本较低，而且所采用的制备工艺过程简单，不需要特殊的设备，非常适合于工业化大生产。