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公开(公告)号：CN109705065B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D‑(‑)‑泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D‑(‑)‑泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106866763B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710248033.1
申请日：2017-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109400556B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D‑(‑)‑泛解酸内酯的合成方法，采用(R)‑(+)‑α‑苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸‑(R)‑苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐，而(L)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)‑泛解酸‑(R)‑苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D‑(‑)‑泛解酸内酯。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109705065A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811634682.6
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D-(-)-泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D-(-)-泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN118666706A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410736784.8
申请日：2024-06-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/80
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙母核的制备方法，包括以下步骤：以异丁酰乙酰苯胺、2‑卤代‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮和碳酸钾为原料，在水和有机溶剂的混合溶剂中进行反应；反应结束后向反应体系中加入水，待固体析出后分离即得到所述阿托伐他汀钙母核与现有技术相比，本发明的阿托伐他汀钙中母核制备方法具有操作简单、反应高效、高收率等优点，减少了未知杂质的产生，避免了繁杂的重结晶处理，所得到的产品化学纯度高、杂质含量低、熔点高且熔程短、稳定性好。
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公开(公告)号：CN113896646A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202010639388.5
申请日：2020-07-06
Applicant: 上海华理生物医药股份有限公司 , 上海应用技术大学
IPC: C07C231/02 , C07C235/80
Abstract: 本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的新型制备方法。本发明通过相应异丁酰乙酸酯与苯胺在无催化剂或者微量有机碱催化剂作用下进行酰胺化反应，蒸除反应产生的醇。反应结束后，回收过量的异丁酰乙酸酯，直接得到高纯度的4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺。本发明中4‑甲基‑3‑氧代‑N‑苯基戊酰胺的合成工艺路线，反应时间短，所得产物杂质少、目标产物纯度高，收率高；原料易回收套用，无废水、废气排放。避免了低沸点、易挥发有毒有机溶剂的使用，符合原子经济性，绿色、安全环保，操作简便，成本低，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106866763A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710248033.1
申请日：2017-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。
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