一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法

    公开(公告)号:CN107129440A

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201710469598.2

    申请日:2017-06-20

    IPC分类号: C07C241/04 C07C243/34

    摘要: 本发明属于有机合成技术领域,具体为一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法。该方法采用曼尼奇(Mannich)反应构建C3位手性中心,将叠氮官能团的引入放在合成路线后期来实现,以避免易爆剧毒品叠氮化物的大量使用;采用(R)‑(+)‑3‑羟基‑4‑氯丁酸乙酯为原料,以Ellman试剂(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺和曼尼奇反应构建C4位手性中心,通过简单的8步反应实现该全合成,总产率达到30%。本发明合成路线简短、后处理简单,为基于(+)‑负霉素的抗生素药物开发提供原料来源。