公开(公告)号：US07544717B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11090520

申请日：2005-03-25

申请人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

发明人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  C07C233/36 ,  C07C311/05

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R c在本文中定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US20050054690A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10828582

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物沉积Aβ肽为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20080249139A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11807750

申请日：2007-05-30

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/14 ,  A61K31/42 ,  C07D261/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20060178345A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11324678

申请日：2006-01-03

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/553 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代醇化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R SUB > N，R 20和R C C在本文中定义。 这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病，更具体地可用于能够抑制β-分泌酶的化合物，该酶分解淀粉样蛋白前体蛋白以产生淀粉状蛋白β肽（A-β），其是淀粉样蛋白的主要成分 在阿尔茨海默病患者的大脑中发现的斑块。

公开(公告)号：US20060014737A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11075445

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050261273A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11075292

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Roy Hom ,  Jay Tung ,  Darren Dressen ,  Neerav Shah ,  R. Neitz

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Roy Hom ,  Jay Tung ,  Darren Dressen ,  Neerav Shah ,  R. Neitz

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  C07C215/28 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/42 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/14 ,  C07C237/30 ,  C07C239/16 ,  C07C255/34 ,  C07C275/06 ,  C07C275/14 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C323/30 ,  C07C323/59 ,  C07C327/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/30 ,  C07D233/46 ,  C07D233/54 ,  C07D233/76 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/14 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/00 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/16 ,  C07C215/28 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/30 ,  C07C239/16 ,  C07C255/34 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/26 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C323/30 ,  C07C323/59 ,  C07C327/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/30 ,  C07D233/46 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/14 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/00 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07F9/4006

摘要： The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating at least one disease, disorder, and condition associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and condition associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症和状况的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20080207696A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11943961

申请日：2007-11-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D233/00 ,  C07D335/06 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  C07D261/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/382 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US06982264B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10183126

申请日：2002-06-27

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

公开(公告)号：US20050267199A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11090520

申请日：2005-03-25

申请人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

发明人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C327/42 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R 3， 本文定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US07223774B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： C07D241/74 ,  C07D335/06 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/387 ,  A61K31/166 ,  C07C233/78

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。