公开(公告)号：US20080207696A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11943961

申请日：2007-11-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D233/00 ,  C07D335/06 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  C07D261/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/382 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20080249139A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11807750

申请日：2007-05-30

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/14 ,  A61K31/42 ,  C07D261/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20050054690A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10828582

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物沉积Aβ肽为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US07223774B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： C07D241/74 ,  C07D335/06 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/387 ,  A61K31/166 ,  C07C233/78

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20050032848A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  C07D211/82 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US07727997B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealey ,  Ruth Tenbrink ,  Larry Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealey ,  Ruth Tenbrink ,  Larry Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of disorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中变量RN，RC，R1，R25，R2和R3如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗多种疾病如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20080096942A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11962454

申请日：2007-12-21

申请人： Ruth Tenbrink ,  Michel Maillard ,  Martha Warpehoski

发明人： Ruth Tenbrink ,  Michel Maillard ,  Martha Warpehoski

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/336 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  C07C215/02 ,  C07C233/01 ,  C07D263/48 ,  C07D303/02

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C217/64 ,  C07C233/40 ,  C07C233/66 ,  C07C233/78 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C309/74 ,  C07C311/09 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D303/36

摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables G, L, A, W, E, R2, R2, R4, R5, RN, and RC are defined herein. These compounds interact with and inhibit the activity of the enzyme beta-secretase. These compounds are therefore useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of these diseases are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其可药用盐，其中变量G，L，A，W，E，R2，R2，R4，R5，R N和R / SUB>。 这些化合物与β-分泌酶的活性相互作用并抑制其活性。 因此，这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 还公开了治疗这些疾病的药物组合物和方法。