公开(公告)号：US07544717B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11090520

申请日：2005-03-25

申请人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

发明人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  C07C233/36 ,  C07C311/05

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R c在本文中定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US20070149525A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11546347

申请日：2006-10-12

申请人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

发明人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C323/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/12 ,  C07D321/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060128786A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10529504

申请日：2003-09-26

申请人： Roy Hom ,  Varghese John

发明人： Roy Hom ,  Varghese John

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/382 ,  A61K31/165 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). Useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20050054690A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10828582

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物沉积Aβ肽为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US06737420B2

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US09815960

申请日：2001-03-23

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： A01N5502

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（XII）的取代羟基亚乙基化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它类似疾病。

公开(公告)号：US07276484B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11075232

申请日：2005-03-08

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了二肽衍生的β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Abeta肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物提供了通过施用这些抑制剂以减少Aβ肽形成和药物组合物治疗的有用方法。

公开(公告)号：US20070213316A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2，R 2， ＆lt; 2＆gt;和＆lt; 3＆gt;如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏病之类的各种紊乱。

公开(公告)号：US07176242B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10291318

申请日：2002-11-08

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：US20060178345A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11324678

申请日：2006-01-03

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/553 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代醇化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R SUB > N，R 20和R C C在本文中定义。 这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病，更具体地可用于能够抑制β-分泌酶的化合物，该酶分解淀粉样蛋白前体蛋白以产生淀粉状蛋白β肽（A-β），其是淀粉样蛋白的主要成分 在阿尔茨海默病患者的大脑中发现的斑块。

公开(公告)号：US06992081B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US09960634

申请日：2001-09-21

申请人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A01N43/46 ,  A01N43/58 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/22 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formulas (XII) (XIII), and (XIV) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.