公开(公告)号：CN1794983A

公开(公告)日：2006-06-28

申请号：CN200480014619.2

申请日：2004-05-25

Applicant: 大塚制药株式会社 ,  株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  井上泰秀 ,  萩彰文 ,  菊地基哉 ,  大野仁嗣 ,  桥本谨治 ,  大黑绢枝 ,  佐藤哲也 ,  壶内英继 ,  石川广 ,  冈村隆志 ,  岩田効志

IPC: A61K31/155 ,  A61K9/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61L2/18 ,  A01N25/02 ,  A01N37/02 ,  A01N47/44 ,  A61P17/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/191 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61L2/18 ,  A01N37/36 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 含有奥兰西丁(olanexidine)并且副作用如皮肤刺激性减轻的消毒剂，其中奥兰西丁的浓度使得消毒剂表现出有效的杀菌活性。该消毒剂包含含有奥兰西丁和葡糖酸的水溶液，其中葡糖酸的量为至少与奥兰西丁等摩尔，并且该消毒剂基本不含除葡糖酸之外的酸和所述酸(除葡糖酸之外)的盐。

公开(公告)号：CN1794983B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200480014619.2

申请日：2004-05-25

Applicant: 大塚制药株式会社 ,  株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  井上泰秀 ,  萩彰文 ,  菊地基哉 ,  大野仁嗣 ,  桥本谨治 ,  大黑绢枝 ,  佐藤哲也 ,  壶内英继 ,  石川广 ,  冈村隆志 ,  岩田効志

IPC: A61K31/155 ,  A61K9/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61L2/18 ,  A01N25/02 ,  A01N37/02 ,  A01N47/44 ,  A61P17/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/191 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61L2/18 ,  A01N37/36 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 含有奥兰西丁(olanexidine)并且副作用如皮肤刺激性减轻的消毒剂，其中奥兰西丁的浓度使得消毒剂表现出有效的杀菌活性。该消毒剂包含含有奥兰西丁和葡糖酸的水溶液，其中葡糖酸的量为至少与奥兰西丁等摩尔，并且该消毒剂基本不含除葡糖酸之外的酸和所述酸(除葡糖酸之外)的盐。

公开(公告)号：CN102715184A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201210199583.6

申请日：2004-05-25

Applicant: 大塚制药株式会社 ,  株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  井上泰秀 ,  萩彰文 ,  菊地基哉 ,  大野仁嗣 ,  桥本谨治 ,  大黑绢枝 ,  佐藤哲也 ,  壶内英继 ,  石川广 ,  冈村隆志 ,  岩田効志

IPC: A01N47/44 ,  A01N25/02 ,  A01P1/00 ,  A61K31/155 ,  A61K47/12 ,  A61K9/08 ,  A61P31/00 ,  A61L2/18

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/191 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61L2/18 ,  A01N37/36 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种含有奥兰西丁和至少等摩尔量葡糖酸的水溶液，其基本不含除葡糖酸之外的酸和除葡糖酸之外的酸的盐，其中，奥兰西丁的浓度为0.1-20％(W/V)。

公开(公告)号：CN102715184B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210199583.6

申请日：2004-05-25

Applicant: 大塚制药株式会社 ,  株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  井上泰秀 ,  萩彰文 ,  菊地基哉 ,  大野仁嗣 ,  桥本谨治 ,  大黑绢枝 ,  佐藤哲也 ,  壶内英继 ,  石川广 ,  冈村隆志 ,  岩田効志

IPC: A61K31/155 ,  A61K47/12 ,  A61K9/08 ,  A61P31/00 ,  A61L2/18

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A01N47/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/191 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61L2/18 ,  A01N37/36 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种含有奥兰西丁和至少等摩尔量葡糖酸的水溶液，其基本不含除葡糖酸之外的酸和除葡糖酸之外的酸的盐，其中，奥兰西丁的浓度为0.1-20％(W/V)。

公开(公告)号：CN101675044B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN103596960B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN100497345C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101172981A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710004036.7

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101255170A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710004037.1

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN1878777A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1－C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。