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    吡唑并[1,5－α]嘧啶衍生物
    5.
    发明公开
    吡唑并[1,5－α]嘧啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1181082A

    公开(公告)日：1998-05-06

    申请号：CN96193226.0

    申请日：1996-04-05

    申请人： 株式会社大塚制药工场

    发明人： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基,R2是吡啶基、1－氧化物－吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1—3个取代基的苯基,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素,R3是氢原子或卤素,A是单键或低级亚烷基;条件是当R1是低级烷基时,R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

    吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物
    6.
    发明公开
    吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1131948A

    公开(公告)日：1996-09-25

    申请号：CN95190760.3

    申请日：1995-06-05

    申请人： 株式会社大塚制药工场

    发明人： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基；R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基；可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基；R1和R5可以一起形成低级亚烷基；Q是羰基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

    萘啶衍生物
    8.
    发明公开
    萘啶衍生物 无效

    公开(公告)号：CN1262685A

    公开(公告)日：2000-08-09

    申请号：CN98806970.9

    申请日：1998-07-07

    申请人： 株式会社大塚制药工场

    发明人： 涩谷応 ,  小路恭生 ,  冈村隆志 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明提供了式(1)表示的萘啶衍生物:其中A是亚烷基;R1是H或电子对“－”;R2是选择取代的苯基;当R1是电子对“－”时,R3是下式表示的基团(见右图),其中R4和R5各自表示低级烷基等;当R1是氢时,R3是－S－R6基团(其中R6是低级烷基等);和R7是氢或低级烷基基团;本发明还提供了含有上述衍生物作为活性成分的镇痛组合物。