公开(公告)号：CN1181082A

公开(公告)日：1998-05-06

申请号：CN96193226.0

申请日：1996-04-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基,R2是吡啶基、1－氧化物－吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1—3个取代基的苯基,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素,R3是氢原子或卤素,A是单键或低级亚烷基;条件是当R1是低级烷基时,R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

公开(公告)号：CN1131948A

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：CN95190760.3

申请日：1995-06-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基；R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基；可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基；R1和R5可以一起形成低级亚烷基；Q是羰基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

公开(公告)号：CN1066450C

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：CN96193226.0

申请日：1996-04-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基，R2是吡啶基、1-氧化物-吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1-3个取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素，R3是氢原子或卤素，A是单键或低级亚烷基；条件是当R1是低级烷基时，R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

公开(公告)号：CN1046730C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN95190760.3

申请日：1995-06-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1.5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级院硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级院基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基：R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基，可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基：R1和R5可以一起形成低级亚烷基：Q是碳基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

公开(公告)号：CN1221419A

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：CN97195345.7

申请日：1997-06-02

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了可作为止痛剂,抗炎药剂,抗菌剂,低血糖药剂,低血脂药剂,抗高血压剂,抗癌剂等等的酰胺衍生物,该衍生物用下式表示:其中,环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环;R4表示选自下述的杂环基:低级烷基取代的噻吩并[3,2－d]嘧啶－4－基基团,选择取代的吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪－4－基基团,6－位取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－基基团,和2－位取代的嘌呤－6－基基团;以及R5表示氢原子或下式基团。

公开(公告)号：CN1117093C

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN99805673.1

申请日：1999-05-17

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 由通式(1)表示的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物，其具有包括止痛作用和一氧化二氮合酶的抑制作用的药理学效果，并可用作止痛剂以及用于败血症、内毒素休克、慢性类风湿性关节炎等的药物和预防剂，在所说通式中，R1代表低碳烷基等；R2和R3之一代表氢而另一个代表具有低碳烷基等的苯基等；R4代表氢、羧基、低碳烷氧基羰基等。

公开(公告)号：CN1262685A

公开(公告)日：2000-08-09

申请号：CN98806970.9

申请日：1998-07-07

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 涩谷応 ,  小路恭生 ,  冈村隆志 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(1)表示的萘啶衍生物:其中A是亚烷基;R1是H或电子对“－”;R2是选择取代的苯基;当R1是电子对“－”时,R3是下式表示的基团(见右图),其中R4和R5各自表示低级烷基等;当R1是氢时,R3是－S－R6基团(其中R6是低级烷基等);和R7是氢或低级烷基基团;本发明还提供了含有上述衍生物作为活性成分的镇痛组合物。

公开(公告)号：CN1046733C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN94190067.3

申请日：1994-02-10

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  津田可彦 ,  堤一彦 ,  井上泰秀

IPC: C07F9/6506 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07F9/6561 ,  C07F9/6541

Abstract: 本发明提供下述通式(1)的膦酸二酯衍生物，所述膦酸二酯衍生物具有优秀的降血脂和降血糖活性并且副作用低，因此适用作高血脂症和糖尿病的治疗剂和预防剂及适用作白内障的治疗剂，其中R1、R2、R3和R4相同或不相同，并各自代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素原子、氰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、苯基(低级)烷氧基、苯基(低级)烷硫基或者具有二(低级烷氧基)磷酰基(低级)烷基的苯甲酰氧基；且R3和R4可结合在一起代表式的基团；R5代表氢原子、低级烷基或苯基；R6和R7相同或不相同，并各自代表低级烷氧基、苯基或苯基(低级)烷氧基；A代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基；B代表苯环或噻吩环；D代表式-CO-、-CS-或-SO2-的基团；E代表式的基团、式的基团或式的基团(其中R8代表低级烷基)；-Z-代表单键或-O-；Y代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基或1，2-亚乙烯基；且n为0或1的整数。

公开(公告)号：CN1299362A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99805673.1

申请日：1999-05-17

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 由通式(1)表示的吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物,其具有包括止痛作用和一氧化二氮合酶的抑制作用的药理学效果,并可用作止痛剂以及用于败血症、内毒素休克、慢性类风湿性关节炎等的药物和预防剂,在所说通式中,R1代表低碳烷基等:R2和R3之一代表氢而另一个代表具有低碳烷基等的苯基等;R4代表氢、羧基、低碳烷氧基羰基等。

公开(公告)号：CN1066448C

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：CN97195345.7

申请日：1997-06-02

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了可作为止痛剂，抗炎药剂，抗菌剂，低血糖药剂，低血脂药剂，抗高血压剂，抗癌剂等等的酰胺衍生物，该衍生物用下式表示：其中，环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环；R4表示选自下述的杂环基；低级烷基取代的噻吩并[3，2-d]嘧啶4-基基团，选择取代的吡唑并[1，5-a]-1，3，5-三嗪-4-基基团，6-位取代的吡唑并[3，4-d]，嘧啶-4-基基团，和2-位取代的嘌呤-6-基基团；以及R5表示氢原子或下式基团。