公开(公告)号：CN1048018C

公开(公告)日：2000-01-05

申请号：CN94190513.6

申请日：1994-05-31

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 黑木保久 ,  宫田一义 ,  中村静夫 ,  近藤光由 ,  岩本武史 ,  奈波智惠子 ,  津田可彦 ,  井上泰秀 ,  金矢淳 ,  佐藤圭吾

IPC: C07F9/6512 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07F9/65583 ,  C07F9/65128

Abstract: 本发明提供了下面通式(1)的膦酸二酯衍生物：其中各取代基定义见说明书。本发明的衍生物用作高脂血症、高血压、糖尿病等的治疗剂。

公开(公告)号：CN1112365A

公开(公告)日：1995-11-22

申请号：CN94190513.6

申请日：1994-05-31

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 黑木保久 ,  宫田一义 ,  中村静夫 ,  近藤光由 ,  岩本武史 ,  奈波智惠子 ,  津田可彦 ,  井上泰秀 ,  金矢淳 ,  佐藤圭吾

IPC: C07F9/6512 ,  A61K31/675

CPC classification number: C07F9/65583 ,  C07F9/65128

Abstract: 本发明提供了下面通式(1)的膦酸二酯衍生物：其中各取代基定义见说明书。本发明的衍生物用作高脂血症、高血压、糖尿病等的治疗剂。

公开(公告)号：CN1046733C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN94190067.3

申请日：1994-02-10

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  津田可彦 ,  堤一彦 ,  井上泰秀

IPC: C07F9/6506 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07F9/6561 ,  C07F9/6541

Abstract: 本发明提供下述通式(1)的膦酸二酯衍生物，所述膦酸二酯衍生物具有优秀的降血脂和降血糖活性并且副作用低，因此适用作高血脂症和糖尿病的治疗剂和预防剂及适用作白内障的治疗剂，其中R1、R2、R3和R4相同或不相同，并各自代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素原子、氰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、苯基(低级)烷氧基、苯基(低级)烷硫基或者具有二(低级烷氧基)磷酰基(低级)烷基的苯甲酰氧基；且R3和R4可结合在一起代表式的基团；R5代表氢原子、低级烷基或苯基；R6和R7相同或不相同，并各自代表低级烷氧基、苯基或苯基(低级)烷氧基；A代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基；B代表苯环或噻吩环；D代表式-CO-、-CS-或-SO2-的基团；E代表式的基团、式的基团或式的基团(其中R8代表低级烷基)；-Z-代表单键或-O-；Y代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基或1，2-亚乙烯基；且n为0或1的整数。

公开(公告)号：CN1114835A

公开(公告)日：1996-01-10

申请号：CN94190705.8

申请日：1994-08-08

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  黑木保久 ,  津田可彦 ,  堤一彦 ,  岩本武史 ,  奈波智惠子

IPC: C07F9/655 ,  A61K31/665

CPC classification number: C07F9/65522

Abstract: 本发明提供下式的膦酸二酯衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同说明书。本发明的衍生物具有优良的降血脂作用、降血压作用、降血糖作用，可作为高血脂症、高血压症、糖尿病的有效的治疗及预防剂。

公开(公告)号：CN1296489A

公开(公告)日：2001-05-23

申请号：CN99804946.8

申请日：1999-04-21

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 堺恭大 ,  宫田一义 ,  河村健一 ,  津田可彦 ,  井上泰秀

IPC: C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66

CPC classification number: C07F9/4065 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/58 ,  C07F9/650952

Abstract: 可用作药品的通式(1)表示的新颖的膦酸二酯衍生物或其药学可接受的盐类,其中,R1为氨基、N－(低级烷基)氨基、N－(低级链烯基)氨基等;R2和R3各自为氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基等;R4为氢原子、低级烷基或苯基(低级烷基);R5和R6均为低级烷基;X,Y和Z均为碳原子、或X,Y和Z其中之一为氮原子、而其它两个为碳原子;Q为单键或亚烷基。

公开(公告)号：CN1066739C

公开(公告)日：2001-06-06

申请号：CN95192824.4

申请日：1995-02-27

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 黑木保久 ,  宫田一义 ,  津田可彦 ,  井上泰秀 ,  金矢淳 ,  佐藤圭吾

IPC: C07F9/6512 ,  C07D239/86 ,  C07D239/91 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07F9/65128

Abstract: 本发明提供下式膦酸二酯衍生物：其中R1、R2、R3和R6相同或不同，各自代表氢原子、低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、苯基磺酰氨基、苄酰氨基、氨基、或卤素取代的低级烷基；R4代表苯基、低级烷基、苯环上由卤素取代(或未取代)的苯基(低级)烷基、低级链烯基、羧基(低级)烷基、(低级)烷氧羰基(低级)烷基、(低级)烷氧(低级)烷基、低级链炔基、苄酰(低级)烷基、氨基、二(低级)烷酰氨基、苯亚甲氨基(苯环上有或没有低级烷氧基)、或吡啶亚甲氨基；R5代表低级烷基；R7代表低级烷氧基、羟基、苯基、苯环上有(或没有)卤素的苯基(低级)烷氧基、或苯基(低级)烷氨基；X1和X2各自代表氧原子或硫原子；A代表氧原子或单键；而Z代表低级亚烷基。本发明的衍生物被作为治疗和/或预防高脂血症、高血压、和糖尿病的组合物使用。

公开(公告)号：CN1043897C

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：CN94190705.8

申请日：1994-08-08

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 宫田一义 ,  黑木保久 ,  津田可彦 ,  堤一彦 ,  岩本武史 ,  奈波智惠子

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/665

CPC classification number: C07F9/65522

Abstract: 本发明提供下式的膦酸二酯衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同说明书。本发明的衍生物具有优良的降血脂作用、降血压作用、降血糖作用，可作为高血脂症、高血压症、糖尿病的有效的治疗及预防剂。

公开(公告)号：CN1147257A

公开(公告)日：1997-04-09

申请号：CN95192824.4

申请日：1995-02-27

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 黑木保久 ,  宫田一义 ,  津田可彦 ,  井上泰秀 ,  金矢淳 ,  佐藤圭吾

IPC: C07F9/6512 ,  C07D239/86 ,  C07D239/91 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07F9/65128

Abstract: 本发明提供(I)式膦酸二酯衍生物：其中R1、R2、R3和R6相同或不同，各自代表氢原子、低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、苯基磺酰氨基、苄酰氨基、氨基、或卤素取代的低级烷基；R4代表苯基、低级烷基、苯环上由卤素取代(或未取代)的苯基(低级)烷基、低级链烯基、羧基(低级)烷基、(低级)烷氧羰基(低级)烷基、(低级)烷氧(低级)烷基、低级链炔基、苄酰(低级)烷基、氨基、二(低级)烷酰氨基、苯亚甲氨基(苯环上有或没有低级烷氧基)、或吡啶亚甲氨基；R5代表低级烷基；R7代表低级烷氧基、羟基、苯基、苯环上有(或没有)卤素的苯基(低级)烷氧基、或苯基(低级)烷氨基；X1和X2各自代表氧原子或硫原子；A代表氧原子或单键；而Z代表低级亚烷基。本发明的衍生物被作为治疗和/或预防高脂血症、高血压、和糖尿病的组合物使用。