公开(公告)号：CN103596960B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN113924304A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202080041453.2

申请日：2020-06-05

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 宫岛凛 ,  林隆史 ,  酒井康次 ,  大谷祐基 ,  林美佳世 ,  和田津贵史 ,  长袋昭 ,  田中正贵 ,  西川雄贵

IPC: C07D495/04 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

Abstract: 一种四官能性化合物，其根据需要通过间隔物连接配体结合性位点(A)或配体、反应性位点(D)、潜在的可切割位点(E)和生物素位点(B)而形成，其中：所述配体结合性位点(A)是活化的官能团例如胺反应性基团或反应性官能团例如–COOH；所述反应性位点(D)是具有化合物例如2‑芳基‑5‑羧基四唑的结构的基团；所述潜在的可切割位点(E)是具有化合物例如1‑(4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己‑1‑亚基)乙基的结构的基团；并且所述间隔物是通过用交联基团取代获得的基团，例如具有一个或多个碳原子的直链或支链亚烷基。

公开(公告)号：CN103596960A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了新型6,7-二氢咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。