公开(公告)号：CN108884044A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780022763.8

申请日：2017-02-27

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  清水洋 ,  石川俊平 ,  竹村勋 ,  播口德充 ,  松叶未贵 ,  松本真

IPC: C07D211/44 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P31/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D211/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供对结核分枝杆菌、多药耐药结核菌和/或非结核耐酸菌具有优异抗菌活性的化合物。由化学式[I]表示的化合物：(在该化学式中，每个符号如所附说明书中所述)或其盐可以用于诊断、预防和/或治疗结核病。

公开(公告)号：CN103596960B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN108884044B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201780022763.8

申请日：2017-02-27

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  清水洋 ,  石川俊平 ,  竹村勋 ,  播口德充 ,  松叶未贵 ,  松本真

IPC: C07D211/44 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P31/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的是提供对结核分枝杆菌、多药耐药结核菌和/或非结核耐酸菌具有优异抗菌活性的化合物。由化学式[I]表示的化合物：(在该化学式中，每个符号如所附说明书中所述)或其盐可以用于诊断、预防和/或治疗结核病。

公开(公告)号：CN103596960A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了新型6,7-二氢咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。