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公开(公告)号：CN106866763B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710248033.1
申请日：2017-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺。其首先将阿糖腺苷悬溶于非质子极性溶剂中，在低温下与焦磷酰氯反应，然后经水解淬灭，调节pH值至2.5‑3，析出单磷酸阿糖腺苷，粗品纯度95％以上；最后经重结晶处理，即可将单磷酸阿糖腺苷的纯度提高至99％以上，且最大单杂含量控制在0.2％以下。本发明的合成工艺具有收率高、杂质少的优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109280029A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811507718.4
申请日：2018-12-11
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明公开了一种高纯度硫酸羟氯喹的制备方法。该方法以4,7-二氯喹啉和羟氯喹侧链为原料直接制备得到盐酸羟氯喹，再用醇钠或醇钾中和，过滤浓缩，打浆，结晶得羟氯喹精制品，最后在一定的比例的纯水溶液中与硫酸进行成盐反应制得硫酸羟氯喹。本方法制备羟氯喹过程中避免了苯酚或其催化剂的使用，后处理也避免了萃取操作，产品纯度高，生产过程中基本不产生废水。本发明操作简便，收率高，制得的硫酸羟氯喹HPLC纯度≥99.6％,最大单个杂质≤0.1％，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108948116A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811003502.4
申请日：2018-08-30
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种甲钴胺的绿色合成工艺，其步骤包括：在暗室中，在氮气保护条件下，将氰钴胺与碳酸二甲酯‑乙醇‑水混合溶剂加入反应瓶，搅拌溶解，保持溶液温度在20‑45℃之间；将预先配置好的硼氢化钠水溶液缓慢滴加入反应体系中，保温搅拌；再滴加冰乙酸或乙酸水溶液淬灭反应，调节溶液pH为5‑6，继续搅拌，过滤，弃去不溶物；最后，向上一步所得的滤液中加入丙酮，冷却析晶，过滤，真空避光干燥，即得甲钴胺粗品；本发明同现有技术相比，能够在保证环境友好、绿色环保的同时，极大简化了反应步骤，方便控制无氧条件，而且工艺操作简便，经济环保，产品收率高，值得工业化推广。
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公开(公告)号：CN113582961A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110988488.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D313/12
Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)亚磷酸酯与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行艾伯佐夫反应，经蒸馏纯化得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯，或其与盐酸成盐结晶得到3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯盐酸盐；(2)将3‑(N,N‑二甲基)丙基磷酸酯或其盐酸盐与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应得到多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第一步反应步骤中，采用艾伯佐夫反应制得的烷基磷酸酯产物收率较高，由此保证了终产物盐酸多塞平的收率和纯度。与现有技术相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。
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公开(公告)号：CN113511962A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110736060.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种氟代乙氧基毛兰素及其制备方法与应用，其中氟代乙氧基毛兰素的化学结构式包括制备方法包括首先以3,4‑二羟基苯甲醛与氯化苄为原料，制得3‑羟基‑4‑苄氧基苯甲醛；再将其与溴甲基甲基醚反应，并将产物依次经过Wittig反应、还原反应、烷基化反应后，将所得产物与对甲苯磺酰氯反应制得第五中间体；最后将第五中间体与络合剂K2.2.2、氟化钾反应，产物酸化后即得到上述氟代乙氧基毛兰素。与现有技术相比，本发明所制备的氟代乙氧基毛兰素能够反映示踪剂在机体局部组织内的分布，使肿瘤可视化，并提供靶向代谢途径类型的代谢信息，从而得到氟乙氧基毛兰素在生物体内的组织分布情况以及代谢途径，为更好的研究毛兰素在体内的代谢信息提供有效地证明。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113493483A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110754982.3
申请日：2021-07-05
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明涉及一种泰拉霉素的合成方法，包括以下步骤：(1)去甲阿奇霉素与Fmoc‑Cl在缚酸剂的作用下反应，选择性制得2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(2)利用Swern氧化反应将2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体的C‑环醇羟基氧化，制得4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(3)在强碱作用下，三甲基碘化硫与4"‑氧代‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体反应，制得4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体；(4)在有机溶剂条件下，4”‑次甲环氧‑2'‑Fmoc‑去甲阿奇霉素中间体与正丙胺反应，得到目的产物泰拉霉素。与现有技术相比，本发明反应选择性高监控方便，缩短了反应步骤，避免了使用贵金属催化氢化可能存在的生产安全和重金属残留问题，提高了反应效率的同时降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN109400556A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201811637904.X
申请日：2018-12-29
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07C209/00 , C07C209/86 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种维生素B5合成关键中间体D-(-)-泛解酸内酯的合成方法，采用(R)-(+)-α-苯乙胺盐酸盐或者硫酸盐作为手性拆分试剂与外消旋的泛解酸碱金属盐反应，过滤除去无机盐，母液浓缩得泛解酸-(R)-苯乙胺非对映体复盐，采用重结晶或打浆的方法对非对映体复盐进行纯化，过滤得(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐，而(L)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐溶解在溶剂中，(D)-泛解酸-(R)-苯乙胺复盐再经过分解、酸化环合得到D-(-)-泛解酸内酯。
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公开(公告)号：CN107266404A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710550658.3
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D309/28 , A61K31/351 , A61P31/16
CPC classification number: C07D309/28
Abstract: 本发明公开了一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法。与以往的扎那米韦衍生物合成路线不同的是，本发明首次以扎那米韦作为起始原料，制备得到衍生物；其一步反应得到产物，大大简化了合成步骤；所制备化合物均为新化合物分子，具有较高的预测生物活性。
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公开(公告)号：CN107224436A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710484023.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用；HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号：CN112500266A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011223798.8
申请日：2020-11-05
Applicant: 上海应用技术大学 , 上海华理生物医药股份有限公司
IPC: C07C41/18 , C07C43/23 , C07C45/42 , C07C49/84 , C07C269/00 , C07C271/16 , C07C51/367 , C07C51/353 , C07C59/64
Abstract: 本发明涉及一种二苯乙烷类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将3,4,5‑三甲氧基苯乙酸和3‑羟基‑4‑烷氧基苯甲醛溶于有机溶剂中，加入有机碱，经Perkin反应制得二苯基乙烯酸中间体；(2)将二苯乙烯酸中间体溶于有机溶剂中，加入叠氮磷酸二苯酯和有机碱，经Curtis重排反应制得N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体；(3)将N‑叔丁氧酰二苯乙烯胺中间体用强酸脱保护和水解，制得酮中间体；(4)将酮中间体溶于有机溶剂中，加入水合肼和氢氧化钾，经Wolff‑Kishner‑黄鸣龙还原反应，制得具有如下结构的二苯乙烷类化合物：其中，R为甲基或乙基。与现有技术相比，本发明具有反应条件温和，合成难度低，后处理较简单，储存条件温和，合成过程较为安全等优点。
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